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Cangrelor Tetrasodium P2 Receptor inhibidor

Name: Cangrelor Tetrasodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3737
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S3737

Cangrelor (AR-C69931MX) es un potente inhibidor competitivo del receptor P2Y12 que se administra mediante infusión intravenosa y logra rápidamente una inhibición casi completa de la agregación plaquetaria inducida por ADP.

Cangrelor Tetrasodium P2 Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 864.29

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros P2 Receptor Inhibidores	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
1321N1	Function assay	30 mins	Antagonist activity at human GPR17 R255I mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of UDP-glucose-induced [35S]GTPgammaS binding after 30 mins by rapid filtration assay, IC50=0.00015μM	20394377
1321N1	Function assay	30 mins	Antagonist activity at human GPR17 expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of UDP-glucose-induced [35S]GTPgammaS binding after 30 mins by rapid filtration assay, IC50=0.0007μM	20394377
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	864.29	Fórmula	21Cl₂F₃N₅O₁₂P₃S₂.4Na	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	163706-36-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AR-C69931MX			Smiles	CSCCNC1=C2C(=NC(=N1)SCCC(F)(F)F)N(C=N2)C3C(C(C(O3)COP(=O)([O-])OP(=O)(C(P(=O)([O-])[O-])(Cl)Cl)[O-])O)O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (2.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 receptor
In vitro	Cangrelor es un análogo de ATP intravenoso que inhibe directamente, sin necesidad de ser metabolizado, el receptor P2Y12 de manera reversible. Cangrelor tiene un mecanismo de acción de inicio y finalización rápidos y logra grados de inhibición plaquetaria significativamente mayores en comparación con clopidogrel.
In vivo	Cangrelor es rápidamente desactivado por ectonucleotidasas plasmáticas y, por lo tanto, tiene una vida media extremadamente corta (2-5 min). Los estudios preclínicos realizados en modelos animales en las primeras etapas del desarrollo de cangrelor muestran eficacia en la inhibición de la formación de trombos y la agregación plaquetaria inducida por ADP, así como un menor aumento de los tiempos de sangrado en comparación con el antagonista IIb/IIIa.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814662/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):