Name: Baloxavir marboxil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5952
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: S595201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.92%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.92

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Antiviral Inhibidores	Moroxydine HCl Aloperine GS-441524 Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U18666A Aloin B Saikosaponin B2 Lapachol

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	571.55	Fórmula	C₂₇H₂₃F₂N₃O₇S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1985606-14-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	S-033188			Smiles	COC(=O)OCOC1=C2C(=O)N3CCOCC3N(N2C=CC1=O)C4C5=C(CSC6=CC=CC=C46)C(=C(C=C5)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (174.96 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vivo

La dosis oral única de Baloxavir marboxil es bien tolerada, presenta un perfil de seguridad favorable y posee características farmacocinéticas ventajosas, incluyendo una larga vida media, lo que apoya la dosificación oral única. En estudios no clínicos, Baloxavir marboxil es un profármaco y se convierte en una forma activa, ácido baloxavir, por hidrólisis. Después de una administración oral única en ratas y monos, las concentraciones plasmáticas de Baloxavir marboxil están por debajo del límite inferior de cuantificación (LLOQ) en todos los puntos de muestreo, y el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del ácido baloxavir aumentó proporcionalmente a la dosis. La principal vía de excreción de la radioactividad es a través de la excreción fecal, mientras que la excreción urinaria fue baja en ratas y monos. Baloxavir marboxil ha mostrado actividad terapéutica en modelos preclínicos de infecciones por virus de influenza A y B, incluyendo cepas resistentes a los agentes Antiviral actuales. En modelos murinos de influenza estacional e influenza aviar A(H5N1) o A(H7N9), el baloxavir administrado oralmente se asocia con reducciones rápidas en las cargas virales pulmonares y una disminución de la mortalidad.

Referencias

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30184455/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30476172/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30288682/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06094010	Recruiting	Influenza	Hoffmann-La Roche	November 22 2023	Phase 3
NCT03653364	Completed	Influenza	Hoffmann-La Roche	January 23 2019	Phase 3
NCT03629184	Completed	Influenza	Hoffmann-La Roche	November 20 2018	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Baloxavir marboxil Antiviral inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 571.55