Baloxavir marboxil

N.º de catálogoS5952 Lote:S595201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₇H₂₃F₂N₃O₇S

Peso molecular

571.55

Número CAS

1985606-14-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (174.96 mM)

Ethanol

7 mg/mL (12.24 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (0.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Baloxavir marboxil (S-033188), un inhibidor de la cap-endonucleasa, es un fármaco Antiviral.
In vivo	La dosis oral única de Baloxavir marboxil es bien tolerada, presenta un perfil de seguridad favorable y posee características farmacocinéticas ventajosas, incluyendo una larga vida media, lo que apoya la dosificación oral única. En estudios no clínicos, Baloxavir marboxil es un profármaco y se convierte en una forma activa, ácido baloxavir, por hidrólisis. Después de una administración oral única en ratas y monos, las concentraciones plasmáticas de Baloxavir marboxil están por debajo del límite inferior de cuantificación (LLOQ) en todos los puntos de muestreo, y el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del ácido baloxavir aumentó proporcionalmente a la dosis. La principal vía de excreción de la radioactividad es a través de la excreción fecal, mientras que la excreción urinaria fue baja en ratas y monos. Baloxavir marboxil ha mostrado actividad terapéutica en modelos preclínicos de infecciones por virus de influenza A y B, incluyendo cepas resistentes a los agentes Antiviral actuales. En modelos murinos de influenza estacional e influenza aviar A(H5N1) o A(H7N9), el baloxavir administrado oralmente se asocia con reducciones rápidas en las cargas virales pulmonares y una disminución de la mortalidad.

Descripción

Baloxavir marboxil (S-033188), un inhibidor de la cap-endonucleasa, es un fármaco Antiviral.

In vivo

La dosis oral única de Baloxavir marboxil es bien tolerada, presenta un perfil de seguridad favorable y posee características farmacocinéticas ventajosas, incluyendo una larga vida media, lo que apoya la dosificación oral única. En estudios no clínicos, Baloxavir marboxil es un profármaco y se convierte en una forma activa, ácido baloxavir, por hidrólisis. Después de una administración oral única en ratas y monos, las concentraciones plasmáticas de Baloxavir marboxil están por debajo del límite inferior de cuantificación (LLOQ) en todos los puntos de muestreo, y el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo del ácido baloxavir aumentó proporcionalmente a la dosis. La principal vía de excreción de la radioactividad es a través de la excreción fecal, mientras que la excreción urinaria fue baja en ratas y monos. Baloxavir marboxil ha mostrado actividad terapéutica en modelos preclínicos de infecciones por virus de influenza A y B, incluyendo cepas resistentes a los agentes Antiviral actuales. En modelos murinos de influenza estacional e influenza aviar A(H5N1) o A(H7N9), el baloxavir administrado oralmente se asocia con reducciones rápidas en las cargas virales pulmonares y una disminución de la mortalidad.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Specific-pathogen-free, 6-week-old BALB/c mice Dosificaciones 0.5, 1.5, 15 or 50 mg/kg Administración oral

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30184455/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30476172/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30288682/

Sellecks Baloxavir marboxil Ha sido citado por 2 Publicaciones

Hemagglutinin stalk-binding antibodies enhance effectiveness of neuraminidase inhibitors against influenza via Fc-dependent effector functions [ Cell Rep Med, 2022, 3(8):100718]	PubMed: 35977467
Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389]	PubMed: 32817953

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