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Azilsartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagonista

Name: Azilsartan Medoxomil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3057
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S3057

Azilsartan Medoxomil (TAK-491) es un potente antagonista del receptor de Angiotensina II tipo 1 (AT1), inhibe el RAAS, con una IC50 de 2.6 nM, exhibe una selectividad >10.000 veces superior sobre AT2.

Azilsartan Medoxomil Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 568.53

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Angiotensin Receptor Inhibidores	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	568.53	Fórmula	C₃₀H₂₄N₄O₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	863031-21-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TAK-491			Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)OCC6=C(OC(=O)O6)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 114 mg/mL (200.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 2.6 nM
In vitro	Azilsartan medoxomil es un profármaco, que se convierte rápidamente en la fracción activa, azilsartan (TAK-536), por hidrólisis de ésteres en el intestino y el plasma durante la absorción después de la administración oral. Azilsartan bloquea selectivamente la unión de Angiotensina II a los receptores AT1 (Angiotensina II tipo 1) que se encuentran en el músculo liso vascular y la glándula suprarrenal, promoviendo así la vasodilatación y una disminución en los efectos de la aldosterona. Azilsartan es un antagonista altamente selectivo del receptor AT1, con una IC50 de 2.6 nM, exhibiendo una afinidad >10.000 veces mayor por el receptor AT1 en comparación con el receptor AT2, y no ha mostrado afinidad por otros receptores cardíacos o canales iónicos. El efecto inhibidor de Azilsartan persiste después del lavado del compuesto libre (valor de IC50 de 7.4 nM). Azilsartan también inhibe la acumulación de inositol 1-fosfato (IP1) inducida por Angiotensina II en el ensayo basado en células con un valor de IC50 de 9.2 nM, y este efecto es resistente al lavado (valor de IC50 de 81.3 nM).
Ensayo de quinasa	Unión de Radioligandos
Ensayo de quinasa	Un ensayo de unión de radioligandos se realiza utilizando microplacas recubiertas con receptores AT1 humanos que contienen de 4,4 a 6,2 fmol de receptores/pocillo (10 μg de proteína de membrana/pocillo). Los pocillos recubiertos de membrana se incuban con 45 μl de tampón de ensayo (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA y 0,005% CHAPS, pH 7,4) que contienen diversas concentraciones de compuestos de prueba a temperatura ambiente. Después de 90 min, se añaden 5 μl de ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII (concentración final 0,6 nM) disueltos en tampón de ensayo a los pocillos, y la placa se incuba durante 5 h. En cada paso, la placa se agita breve y suavemente en un agitador de placas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21123673/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22071238/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02541669	Completed	Healthy Volunteer	Takeda	November 20 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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