Azilsartan Medoxomil

N.º de catálogoS3057 Lote:S305701

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₀H₂₄N₄O₈

Peso molecular

568.53

Número CAS

863031-21-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

114 mg/mL (200.51 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Azilsartan Medoxomil (TAK-491) es un potente antagonista del receptor de Angiotensina II tipo 1 (AT1), inhibe el RAAS, con una IC50 de 2.6 nM, exhibe una selectividad >10.000 veces superior sobre AT2.

Objetivos

AT1 receptor

2.6 nM

In vitro

Azilsartan medoxomil es un profármaco, que se convierte rápidamente en la fracción activa, azilsartan (TAK-536), por hidrólisis de ésteres en el intestino y el plasma durante la absorción después de la administración oral. Azilsartan bloquea selectivamente la unión de Angiotensina II a los receptores AT1 (Angiotensina II tipo 1) que se encuentran en el músculo liso vascular y la glándula suprarrenal, promoviendo así la vasodilatación y una disminución en los efectos de la aldosterona. Azilsartan es un antagonista altamente selectivo del receptor AT1, con una IC50 de 2.6 nM, exhibiendo una afinidad >10.000 veces mayor por el receptor AT1 en comparación con el receptor AT2, y no ha mostrado afinidad por otros receptores cardíacos o canales iónicos. El efecto inhibidor de Azilsartan persiste después del lavado del compuesto libre (valor de IC50 de 7.4 nM). Azilsartan también inhibe la acumulación de inositol 1-fosfato (IP1) inducida por Angiotensina II en el ensayo basado en células con un valor de IC50 de 9.2 nM, y este efecto es resistente al lavado (valor de IC50 de 81.3 nM).

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Unión de Radioligandos Un ensayo de unión de radioligandos se realiza utilizando microplacas recubiertas con receptores AT1 humanos que contienen de 4,4 a 6,2 fmol de receptores/pocillo (10 μg de proteína de membrana/pocillo). Los pocillos recubiertos de membrana se incuban con 45 μl de tampón de ensayo (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA y 0,005% CHAPS, pH 7,4) que contienen diversas concentraciones de compuestos de prueba a temperatura ambiente. Después de 90 min, se añaden 5 μl de ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII (concentración final 0,6 nM) disueltos en tampón de ensayo a los pocillos, y la placa se incuba durante 5 h. En cada paso, la placa se agita breve y suavemente en un agitador de placas.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares COS-7 Concentraciones ~10 nM Tiempo de incubación 2 h Método Measurement of Inositol 1-Phosphate Accumulation. Twentyfour hours after transfections with human AT1-expressing plasmids, the cells are starved by changing the culture medium to starvation buffer (1 mM CaCl2, 0.5 mM MgCl₂, 4.2 mM KCl, 146 mM NaCl, 5.5 mM glucose, and 10 mM HEPES, pH 7.3). Then, 5 μl/well of the test compounds dissolved in starvation buffer is added to the cells at the indicated concentrations, and they are pretreated for the indicated times. Two hours after starvation, LiCl is added to a final concentration of 50 mM with or without angiotensin II 10 nM, and the cells are further incubated for the indicated times at 37°C. In washout experiments, the cells are washed once with 100 μl/well of starvation buffer to remove unbound compounds before stimulation with angiotensin II. The accumulation of inositol 1-phosphate (IP1) is measured by using a IP-One Tb kit. The fluorescence resonance energy transfer signal is measured on a plate reader.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Unión de Radioligandos
Un ensayo de unión de radioligandos se realiza utilizando microplacas recubiertas con receptores AT1 humanos que contienen de 4,4 a 6,2 fmol de receptores/pocillo (10 μg de proteína de membrana/pocillo). Los pocillos recubiertos de membrana se incuban con 45 μl de tampón de ensayo (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA y 0,005% CHAPS, pH 7,4) que contienen diversas concentraciones de compuestos de prueba a temperatura ambiente. Después de 90 min, se añaden 5 μl de ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII (concentración final 0,6 nM) disueltos en tampón de ensayo a los pocillos, y la placa se incuba durante 5 h. En cada paso, la placa se agita breve y suavemente en un agitador de placas.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
COS-7
Concentraciones
~10 nM
Tiempo de incubación
2 h
Método
Measurement of Inositol 1-Phosphate Accumulation. Twentyfour hours after transfections with human AT1-expressing plasmids, the cells are starved by changing the culture medium to starvation buffer (1 mM CaCl2, 0.5 mM MgCl₂, 4.2 mM KCl, 146 mM NaCl, 5.5 mM glucose, and 10 mM HEPES, pH 7.3). Then, 5 μl/well of the test compounds dissolved in starvation buffer is added to the cells at the indicated concentrations, and they are pretreated for the indicated times. Two hours after starvation, LiCl is added to a final concentration of 50 mM with or without angiotensin II 10 nM, and the cells are further incubated for the indicated times at 37°C. In washout experiments, the cells are washed once with 100 μl/well of starvation buffer to remove unbound compounds before stimulation with angiotensin II. The accumulation of inositol 1-phosphate (IP1) is measured by using a IP-One Tb kit. The fluorescence resonance energy transfer signal is measured on a plate reader.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21123673/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22071238/

Validación de productos por parte del cliente

: , , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Azilsartan Medoxomil Ha sido citado por 3 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Impeding the combination of astrocytic ASCT2 and NLRP3 by talniflumate alleviates neuroinflammation in experimental models of Parkinson's disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677]	PubMed: 36873178
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116]	PubMed: 25631300

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