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BI-671800 Prostaglandin Receptor antagonista

Name: BI-671800
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0495
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S0495

BI-671800 (AP-761, Cmpd A) es un antagonista altamente específico y potente de la molécula homóloga del receptor de quimioatrayentes en células Th2 (DP2/CRTH2) con una IC50 de 4,5 nM y 3,7 nM para la unión de PGD2 a CRTH2 humano y CRTH2 murino, respectivamente. Este compuesto se asocia con una pequeña mejora en el FEV1 en pacientes asmáticos sintomáticos sin tratamiento de control previo y en pacientes con ICS.

BI-671800 Prostaglandin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 501.50

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Control de calidad

Lote: S049501 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.34%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.34

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Prostaglandin Receptor Inhibidores	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	501.50	Fórmula	C₂₅H₂₆F₃N₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1093108-50-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AP-761, Cmpd A			Smiles	CN(C)C1=C(C(=NC(=N1)CC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)N(C)C)CC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (199.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	murine CRTH2 (Cell-free assay) 3.7 nM human CRTH2 (Cell-free assay) 4.5 nM
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066314/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01216384	Completed	Asthma\|Rhinitis Allergic Perennial	Boehringer Ingelheim	October 2010	Phase 1
NCT01215773	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	October 2010	Phase 1
NCT01205373	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	September 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):