Name: Aclidinium Bromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4031
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.56%

99.56

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	564.55	Fórmula	C₂₆H₃₀NO₄S₂.Br	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	320345-99-1	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LAS 34273, LAS-W 330			Smiles	C1C[N+]2(CCC1C(C2)OC(=O)C(C3=CC=CS3)(C4=CC=CS4)O)CCCOC5=CC=CC=C5.[Br-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (125.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.750mg/ml (3.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Approximately equipotent to Tiotropium, and 8-16 times more potent than Ipratropium for muscarinic receptor subtypes.
Targets/IC₅₀/Ki	M1 mAChR 0.1 nM(Ki) M2 mAChR 0.14 nM(Ki) M3 mAChR 0.14 nM(Ki) M5 mAChR 0.16 nM(Ki) M4 mAChR 0.21 nM(Ki)
In vitro	[³H]Aclidinium se une a un receptor homogéneo de M2 con un Kd de 0,34 nM y un Bmax de 3,13 pmol/mg, y se une a M3 con un Kd de 0,34 nM y un Bmax de 3,13 pmol/mg. Aclidinium (< 100 nM) inhibe las contracciones inducidas por carbacol de forma dosis-dependiente en tráquea de cobaya aislada. Aclidinium muestra un inicio de acción con t_1/2 de 6,8 min, t_max de 35,9 min en tráquea de cobaya aislada. Aclidinium se hidroliza en muestras de plasma de todas las especies estudiadas, con vidas medias aparentes a 37℃ de 11,7 min, 38,3 min, 1,8 min y 2,4 min en plasma de rata, cobaya, perro y humano, respectivamente. Aclidinium (0,1 μM) inhibe la regulación al alza inducida por carbacol y TGF-β1 del ARN mensajero y la expresión proteica de colágeno tipo I y α-SMA en fibroblastos bronquiales humanos. Aclidinium (0,1 μM) inhibe la regulación al alza inducida por TGF-β1 de la expresión de ChAT en fibroblastos bronquiales humanos. Aclidinium (0,1 μM) inhibe los aumentos inducidos por carbacol y TGF-β1 en la fosforilación de ERK1/2 y la formación de RhoA-GTP en fibroblastos bronquiales humanos. El pretratamiento con Aclidinium previene la regulación al alza de M1 y M3, pero no la regulación a la baja de M2 inducida por carbacol o TGF-β1 en fibroblastos pulmonares humanos. Aclidinium (0,1 μM) inhibe de forma dosis-dependiente la proliferación celular de fibroblastos pulmonares humanos inducida por TGF-β1 y carbacol.
Ensayo de quinasa	Ensayo de afinidad
Ensayo de quinasa	La afinidad de Aclidinium por los diferentes subtipos de receptores muscarínicos humanos en equilibrio se determina midiendo su capacidad para desplazar la unión de [³H]NMS a preparaciones de membrana celular que expresan uno de los subtipos de receptores muscarínicos humanos. Las concentraciones de proteína son 8,1 μg/pocillo, 10,0 μg/pocillo, 4,9 μg/pocillo, 4,5 μg/pocillo y 5,0 μg/pocillo para las preparaciones de membrana de los receptores M1, M2, M3, M4 y M5, respectivamente. Los ensayos se realizan a concentraciones de [³H]NMS aproximadamente iguales a la constante de disociación en equilibrio del radioligando (Kd) para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos. La concentración de [³H]NMS es de 0,3 nM para los ensayos M1 y M4 y de 1 nM para los ensayos M2, M3 y M5. Se prueba un rango de concentraciones de antagonistas (10⁻¹⁴ a 10⁻⁵ M) por duplicado para generar curvas de competición. La unión no específica se determina en presencia de atropina (1 μM). Los reactivos del ensayo se disuelven en tampón de unión del ensayo (solución salina tamponada con fosfato con calcio y magnesio) hasta un volumen total de 200 μL. Después de un período de incubación de 2 o 6 horas (M1–M4 y M5, respectivamente) a temperatura ambiente en placas de micropocillos de 96 pocillos para asegurar que se alcanza el equilibrio para Aclidinium, se transfieren alícuotas de 150 μL de la reacción a placas de filtro GF/C pretratadas durante 1 hora con tampón de lavado (50 mM Tris, 100 mM NaCl, pH 7,4) que contiene 0,05 % de polietilenimina. El [³H]NMS unido y libre se separan luego por filtración rápida al vacío seguida de cuatro lavados con tampón de lavado helado. Los filtros se secan durante 30 min antes de la adición de 30 μL de OptiPhase Supermix, y la radioactividad se cuantifica utilizando un contador de centelleo de microplacas MicroBeta Trilux.
In vivo	Aclidinium muestra un inicio de acción con un IC50 (95% CI) de 140 μg/mL y un t_max de 30 min en el modelo de broncoconstricción inducida por acetilcolina en cobayas anestesiados. Aclidinium (500 μg/kg) induce un aumento máximo de la frecuencia cardíaca del 55% después de 1 hora en perros beagle conscientes. Aclidinium (1 mg/ml) produce una broncoprotección potente y sostenida (72%–88,4%) durante el período de estudio de 120 minutos en cobayas anestesiados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19710368/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20093184/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21957094/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03276078	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	AstraZeneca	November 23 2017	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Aclidinium Bromide AChR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 564.55