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Tubacin HDAC inhibitor

Cat. No.: S2239

Tubacin is a highly potent and selective, reversible, cell-permeable HDAC6 inhibitor with an IC50 of 4 nM in a cell-free assay, approximately 350-fold selectivity over HDAC1. This compound reduces the replication of the Japanese Encephalitis Virus via the decrease of viral RNA synthesis.
Tubacin HDAC inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 721.86

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.19%
99.19

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
mammalian cells Function assay Tested for inhibition of Histone deacetylase 6 induced acetylated tubulin in mammalian cells, EC50=2.9μM 14584932
T24 Function assay Induction of histone H3 acetylation in human T24 cells, EC50=2.9μM 19111466
RAW264.7 Function assay Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability 16408003
CHO Function assay Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells 23964961
HeLa Function assay 6 hrs Inhibition of HDAC6 in human HeLa cells assessed as reduction in K40 hyperacetylation of alpha-tubulin incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50=2.9μM 25454270
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
A549 Function assay 20 hrs Inhibition of HDAC-6 in human A549 cells assessed as induction of alpha-tubulin acetylation after 20 hrs by cytoblot analysis, EC50=2.5μM ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 721.86 Fórmula

C41H43N3O7S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 537049-40-4 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1C(OC(OC1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
The first known selective inhibitor of α-tubulin deacetylation.
Targets/IC50/Ki
HDAC6
(Cell-free assay)
4 nM
In vitro

Tubacin, without directly stabilizing microtubules, induces an increase in α-tubulin acetylation with EC50 of 2.5 μM in A549 cells. This compound inhibits HDAC6-mediated α-tubulin deacetylation, and inhibits the migration of both wild-type and HDAC6-overexpressing cells. It in combination synergistically enhances tubulin acetylation. This chemical significantly inhibits both drug-sensitive and drug–resistant MM cell growth with IC50 of 5–20 μM, and induces cell apoptosis by activation of caspases.

Ensayo de quinasa
Ensayo de inhibición enzimática
Los ensayos de inhibición enzimática se realizan utilizando la plataforma HDAC Spectrum de Reaction Biology. Los ensayos de HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 y 11 utilizaron proteína humana recombinante aislada; el complejo HDAC3/NcoR2 se utiliza para el ensayo de HDAC3. El sustrato para los ensayos de HDAC1, 2, 3, 6, 10 y 11 es un péptido fluorogénico de los residuos 379-382 de p53 (RHKKAc); el sustrato para HDAC8 es un dipéptido fluorogénico basado en los residuos 379-382 de p53 (RHKAcKAc). El sustrato Acetil-Lys(trifluoroacetil)-AMC se utiliza para los ensayos de HDAC4, 5, 7 y 9. Los compuestos se disuelven en DMSO y se prueban en modo IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces, comenzando en 30 μM. El compuesto de control Tricostatina A (TSA) se prueba en un IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces, comenzando en 5 μM. Los valores de IC50 se extraen ajustando la curva de las pendientes dosis/respuesta.
In vivo

In chick embryos, inhibition of HDAC6 activity by Tubacin reduces the formation of new blood vessels in matrigel/nylon mesh. In angioreactors implanted in mice, this compound also impairs the formation of new blood vessels.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15937109/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21359602/

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot Acetyl-α-tubulin / α-tubulin / pERK / ERK / p-MLC / MLC
S2239-WB1
26783207
Immunofluorescence p62 / HDAC6 Phalloidin / MYH9 Acetylated Microtubules / Viral HA
S2239-IF1
26643866
Growth inhibition assay Cell viability
S2239-viability1
29845122