Name: Tubacin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2239
Rating: 5 (35 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.19%

99.19

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
mammalian cells	Function assay		Tested for inhibition of Histone deacetylase 6 induced acetylated tubulin in mammalian cells, EC50=2.9μM	14584932
T24	Function assay		Induction of histone H3 acetylation in human T24 cells, EC50=2.9μM	19111466
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	16408003
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	23964961
HeLa	Function assay	6 hrs	Inhibition of HDAC6 in human HeLa cells assessed as reduction in K40 hyperacetylation of alpha-tubulin incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50=2.9μM	25454270
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A549	Function assay	20 hrs	Inhibition of HDAC-6 in human A549 cells assessed as induction of alpha-tubulin acetylation after 20 hrs by cytoblot analysis, EC50=2.5μM	ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	721.86	Fórmula	C₄₁H₄₃N₃O₇S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	537049-40-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1C(OC(OC1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.93mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (1.73mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	The first known selective inhibitor of α-tubulin deacetylation.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Tubacin, sin estabilizar directamente los microtúbulos, induce un aumento en la acetilación de la α-tubulina con una EC50 de 2,5 μM en células A549. Este compuesto inhibe la desacetilación de la α-tubulina mediada por HDAC6 e inhibe la migración tanto de células de tipo salvaje como de células que sobreexpresan HDAC6. En combinación, mejora sinérgicamente la acetilación de la tubulina. Este químico inhibe significativamente el crecimiento de células de mieloma múltiple (MM) sensibles y resistentes a fármacos con una IC50 de 5–20 μM, e induce la apoptosis celular mediante la activación de caspasas.
Ensayo de quinasa	Ensayo de inhibición enzimática
Ensayo de quinasa	Los ensayos de inhibición enzimática se realizan utilizando la plataforma HDAC Spectrum de Reaction Biology. Los ensayos de HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 y 11 utilizaron proteína humana recombinante aislada; el complejo HDAC3/NcoR2 se utiliza para el ensayo de HDAC3. El sustrato para los ensayos de HDAC1, 2, 3, 6, 10 y 11 es un péptido fluorogénico de los residuos 379-382 de p53 (RHKKAc); el sustrato para HDAC8 es un dipéptido fluorogénico basado en los residuos 379-382 de p53 (RHKAcKAc). El sustrato Acetil-Lys(trifluoroacetil)-AMC se utiliza para los ensayos de HDAC4, 5, 7 y 9. Los compuestos se disuelven en DMSO y se prueban en modo IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces, comenzando en 30 μM. El compuesto de control Tricostatina A (TSA) se prueba en un IC50 de 10 dosis con una dilución en serie de 3 veces, comenzando en 5 μM. Los valores de IC50 se extraen ajustando la curva de las pendientes dosis/respuesta.
In vivo	En embriones de pollo, la inhibición de la actividad de HDAC6 por Tubacin reduce la formación de nuevos vasos sanguíneos en la malla de matrigel/nylon. En angiorreactores implantados en ratones, este compuesto también altera la formación de nuevos vasos sanguíneos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12677000/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15867388/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15937109/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21359602/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	Acetyl-α-tubulin / α-tubulin / pERK / ERK / p-MLC / MLC	26783207
Immunofluorescence	p62 / HDAC6 Phalloidin / MYH9 Acetylated Microtubules / Viral HA	26643866
Growth inhibition assay	Cell viability	29845122