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Tenofovir Reverse Transcriptase Inhibidor

Cat. No.: S1401

Tenofovir (GS-1278) bloquea la reverse transcriptase y las infecciones por el virus de la hepatitis B.
Tenofovir Reverse Transcriptase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 287.21

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
human MT2 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM
human H9 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM
C3H/3T3 cells Function assay 6 days Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM
CEM (human leukemia) cells Function assay Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM
MT-4 cells Function assay In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM
human bone marrow cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM
C8166 cells Function assay 4 days Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM
mouse L1210 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM
human HepG2 cells Function assay 9 days Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM
human HeLa cells Cytotoxicity assay 72 h Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM
CHO cells Cytotoxicity assay 120 h Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
human HepG2 cells Cytotoxicity assay 14 days Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 287.21 Fórmula

C9H14N5O4P

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 147127-20-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos GS-1278 Smiles CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 4 mg/mL (13.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
In vitro
Tenofovir reduces the viral cytopathic effect of HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) and HIV(EHO) with EC50 of 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL and 1.05 μg/mL in MT-4 cells. This compound also reduces the viral cytopathic effect of SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6) and SHIV(RTSHIV). It is uniquely active against multinucleoside-resistant HIV expressing the Q151M mutation, but shows reduced susceptibility to the T69S insertion mutations. This chemical inhibits hepatitis B virus (HBV) activity in HepG2 2.2.15, HepAD38 and HepAD79 cells. It (4 μM) completely inhibits the growth of HIVIIIB in MT-2 cells. This compound inhibits synthesis of negative strand strong-stop DNA with IC50 of 9 µM for wild-type RT, 6 µM for M184V RT and 50 µM for K65R RT.
In vivo
Tenofovir (30 mg/kg) completely prevents SIV infection in all macaques without toxicity. This compound reduces plasma viral RNA levels to undetectable, with parallel decreases in the infectivity of plasma and infectious cells in peripheral blood mononuclear cells and cerebrospinal fluid (CSF) and stabilization of CD4+ T-cell numbers. It completely abrogates HIV infection via intravaginal exposure in pig-tailed macaques.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/