Tenofovir

N.º de catálogoS1401 Lote:S140104

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Datos técnicos

Fórmula

C9H14N5O4P
Peso molecular 287.21 Número CAS 147127-20-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (17.4 mM)
Water 4 mg/mL (13.92 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tenofovir (GS-1278) bloquea la reverse transcriptase y las infecciones por el virus de la hepatitis B.
Objetivos
Reverse transcriptase
In vitro Tenofovir reduce el efecto citopático viral de HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) y HIV(EHO) con EC50 de 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL y 1,05 μg/mL en células MT-4. Este compuesto también reduce el efecto citopático viral de SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) y SHIV(RTSHIV). Es excepcionalmente activo contra el VIH resistente a multinucleósidos que expresa la mutación Q151M, pero muestra una susceptibilidad reducida a las mutaciones por inserción T69S. Este químico inhibe la actividad del virus de la hepatitis B (VHB) en células HepG2 2.2.15, HepAD38 y HepAD79. Él (4 μM) inhibe completamente el crecimiento de HIVIIIB en células MT-2. Este compuesto inhibe la síntesis de ADN de parada fuerte de cadena negativa con IC50 de 9 µM para RT de tipo salvaje, 6 µM para RT M184V y 50 µM para RT K65R.
In vivo Tenofovir (30 mg/kg) previene completamente la infección por SIV en todos los macacos sin toxicidad. Este compuesto reduce los niveles de ARN viral plasmático a indetectables, con disminuciones paralelas en la infectividad del plasma y las células infecciosas en las células mononucleares de sangre periférica y el líquido cefalorraquídeo (LCR) y la estabilización del número de células T CD4+. Abroga completamente la infección por VIH a través de la exposición intravaginal en macacos de cola de cerdo.
Características El fumarato de disoproxilo de tenofovir es la prodroga de tenofovir.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Macaques

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    Subcutaneously

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Validación de productos por parte del cliente

<p>The Nucleotide analog reverse-transcriptase inhibitor Tenofovir disoproxil fumarate was added to TZM-bl cells. Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 days post infection by measuring β-galactosidase or or 4 days post infection by measuring luciferase activities. The left panels show the mean enzyme activities ± standard deviation derived from triplicate infections. RLU/s: relative light units per second. Middle panels show normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of inhibitor were set at 100%. The right panels depict the calculated IC50 values. The number above the bar represents the fold-change in the IC50 derived from 0.05 ng semen-exposed relative to 0.05 or 0.5 ng mock-exposed virus infection. Ns, no statistically significant difference; **** p<0.0001; *** p<0.001 (unpaired t-test).</p>

, , Sci Transl Med, 2014, 6(262):262ra157.

Sellecks Tenofovir Ha sido citado por 33 Publicaciones

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Nucleos(t)ide analogs for hepatitis B virus infection differentially regulate the growth factor signaling in hepatocytes [ Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351] PubMed: 38180972
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
The Development and Validation of RP-HPLC Method for Lamivudine, Dolutegravir, and Tenfovir in Human Plasma [ Pharm Res-Dordr, 2023, 21-40] PubMed: None
Understanding the role of NO-GC/cGMP in human, murine, and HIV-positive patients platelets and the effect of biochemical confinement in platelet morphology [ The Eberhard Karls University of Tübingen, 2023, ] PubMed: None
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Characterization of the tenofovir resistance-associated mutations in the hepatitis B virus isolates across genotypes A to D [ Antiviral Res, 2022, 203:105348] PubMed: 35644506
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705

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