solo para uso en investigación

Sulindac COX inhibitor

Cat. No.: S2007

Sulindac(MK-231) is a non-steroidal COX inhibitor, which potently inhibits prostaglandin synthesis, used in the treatment of acute or chronic inflammatory conditions.
Sulindac  COX inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 356.41

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 356.41 Fórmula

C20H17FO3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 38194-50-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos MK-231 Smiles CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (230.07 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
COX
In vitro

Sulindac and its metabolites sulindac sulfide and sulindac sulfone can also inhibit the NF-kappaB pathway in both colon cancer and other cell lines, due to this compound-mediated decreases in IKKbeta kinase activity. The sulfide significantly reduces cell number in both preconfluent and confluent cultures of HT-29 cells with this metabolite showing approximately 4-fold greater potency. It inhibits the growth of a variety of tumor cell lines derived from other tissues, as well as normal epithelial cells and fibroblasts. This sulphide abrogates beta-catenin/TCF-mediated transcription in the CRC cell lines DLD1 and SW480, and decreases the levels of nonphosphorylated beta-catenin.

In vivo

Sulindac not only inhibits tumor formation but decreases small bowel Cox-2 and prostaglandin E(2) to baseline and restored normal levels of apoptosis in a murine modelof familial adenomatous polyposis. This compound reduces the tumor number by 95% but does not alter the levels of PGE2 and LTB4 in intestinal tissues in Min/+爉ice. It reduces tumor number by 82%, whereas eicosanoid levels remained elevates in Min/+ mice. This chemical causes regression of 70-80% of small intestinal tumors in Min/+ mice within 4 days, but does not have the same impact on colonic lesions.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01636128 Withdrawn
Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms
Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|University of Arizona
March 2014 Phase 2
NCT01843179 Withdrawn
Acute Myeloid Leukemia
Massachusetts General Hospital
January 2014 Phase 2
NCT00392665 Terminated
Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN)
Massachusetts General Hospital|Dana-Farber Cancer Institute|Emory University|University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc.|OSI Pharmaceuticals
October 2006 Phase 2