solo para uso en investigación

Sulindac COX inhibidor

Cat. No.S2007

Sulindac(MK-231) es un inhibidor no esteroideo de la COX, que inhibe potentemente la síntesis de prostaglandinas, utilizado en el tratamiento de afecciones inflamatorias agudas o crónicas.
Sulindac  COX inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 356.41

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 356.41 Fórmula

C20H17FO3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 38194-50-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos MK-231 Smiles CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (230.07 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
COX
In vitro

Sulindac y sus metabolitos, el sulfuro de sulindac y la sulfona de sulindac, también pueden inhibir la vía NF-kappaB tanto en el cáncer de colon como en otras líneas celulares, debido a las disminuciones en la actividad de la quinasa IKKbeta mediadas por este compuesto. El sulfuro reduce significativamente el número de células tanto en cultivos preconfluentes como confluentes de células HT-29, mostrando este metabolito aproximadamente 4 veces mayor potencia. Inhibe el crecimiento de una variedad de líneas celulares tumorales derivadas de otros tejidos, así como células epiteliales y fibroblastos normales. Este sulfuro anula la transcripción mediada por beta-catenina/TCF en las líneas celulares de CCR DLD1 y SW480, y disminuye los niveles de beta-catenina no fosforilada.

In vivo

Sulindac no solo inhibe la formación de tumores, sino que también disminuye la Cox-2 del intestino delgado y la prostaglandina E(2) a niveles basales y restaura los niveles normales de apoptosis en un modelo murino de poliposis adenomatosa familiar. Este compuesto reduce el número de tumores en un 95 % pero no altera los niveles de PGE2 y LTB4 en los tejidos intestinales de ratones Min/+. Reduce el número de tumores en un 82 %, mientras que los niveles de eicosanoides permanecen elevados en ratones Min/+. Este químico causa la regresión del 70-80 % de los tumores del intestino delgado en ratones Min/+ en 4 días, pero no tiene el mismo impacto en las lesiones colónicas.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01636128 Withdrawn
Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms
Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|University of Arizona
March 2014 Phase 2
NCT01843179 Withdrawn
Acute Myeloid Leukemia
Massachusetts General Hospital
January 2014 Phase 2
NCT00392665 Terminated
Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN)
Massachusetts General Hospital|Dana-Farber Cancer Institute|Emory University|University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc.|OSI Pharmaceuticals
October 2006 Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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