solo para uso en investigación
Cat. No.S2007
| Peso molecular | 356.41 | Fórmula | C20H17FO3S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 38194-50-2 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
|
|
| Sinónimos | MK-231 | Smiles | CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 82 mg/mL
(230.07 mM)
Ethanol : 9 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
COX
|
|---|---|
| In vitro |
Sulindac y sus metabolitos, el sulfuro de sulindac y la sulfona de sulindac, también pueden inhibir la vía NF-kappaB tanto en el cáncer de colon como en otras líneas celulares, debido a las disminuciones en la actividad de la quinasa IKKbeta mediadas por este compuesto. El sulfuro reduce significativamente el número de células tanto en cultivos preconfluentes como confluentes de células HT-29, mostrando este metabolito aproximadamente 4 veces mayor potencia. Inhibe el crecimiento de una variedad de líneas celulares tumorales derivadas de otros tejidos, así como células epiteliales y fibroblastos normales. Este sulfuro anula la transcripción mediada por beta-catenina/TCF en las líneas celulares de CCR DLD1 y SW480, y disminuye los niveles de beta-catenina no fosforilada. |
| In vivo |
Sulindac no solo inhibe la formación de tumores, sino que también disminuye la Cox-2 del intestino delgado y la prostaglandina E(2) a niveles basales y restaura los niveles normales de apoptosis en un modelo murino de poliposis adenomatosa familiar. Este compuesto reduce el número de tumores en un 95 % pero no altera los niveles de PGE2 y LTB4 en los tejidos intestinales de ratones Min/+. Reduce el número de tumores en un 82 %, mientras que los niveles de eicosanoides permanecen elevados en ratones Min/+. Este químico causa la regresión del 70-80 % de los tumores del intestino delgado en ratones Min/+ en 4 días, pero no tiene el mismo impacto en las lesiones colónicas. |
Referencias |
|
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01636128 | Withdrawn | Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms |
Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|University of Arizona |
March 2014 | Phase 2 |
| NCT01843179 | Withdrawn | Acute Myeloid Leukemia |
Massachusetts General Hospital |
January 2014 | Phase 2 |
| NCT00392665 | Terminated | Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN) |
Massachusetts General Hospital|Dana-Farber Cancer Institute|Emory University|University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc.|OSI Pharmaceuticals |
October 2006 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.