Sulindac

N.º de catálogoS2007 Lote:S200701

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Datos técnicos

Fórmula

C20H17FO3S

Peso molecular 356.41 Número CAS 38194-50-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.2 mM)
Ethanol 9 mg/mL (25.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Sulindac(MK-231) es un inhibidor no esteroideo de la COX, que inhibe potentemente la síntesis de prostaglandinas, utilizado en el tratamiento de afecciones inflamatorias agudas o crónicas.
Objetivos
COX
In vitro

Sulindac y sus metabolitos, el sulfuro de sulindac y la sulfona de sulindac, también pueden inhibir la vía NF-kappaB tanto en el cáncer de colon como en otras líneas celulares, debido a las disminuciones en la actividad de la quinasa IKKbeta mediadas por este compuesto. El sulfuro reduce significativamente el número de células tanto en cultivos preconfluentes como confluentes de células HT-29, mostrando este metabolito aproximadamente 4 veces mayor potencia. Inhibe el crecimiento de una variedad de líneas celulares tumorales derivadas de otros tejidos, así como células epiteliales y fibroblastos normales. Este sulfuro anula la transcripción mediada por beta-catenina/TCF en las líneas celulares de CCR DLD1 y SW480, y disminuye los niveles de beta-catenina no fosforilada.

In vivo

Sulindac no solo inhibe la formación de tumores, sino que también disminuye la Cox-2 del intestino delgado y la prostaglandina E(2) a niveles basales y restaura los niveles normales de apoptosis en un modelo murino de poliposis adenomatosa familiar. Este compuesto reduce el número de tumores en un 95 % pero no altera los niveles de PGE2 y LTB4 en los tejidos intestinales de ratones Min/+. Reduce el número de tumores en un 82 %, mientras que los niveles de eicosanoides permanecen elevados en ratones Min/+. Este químico causa la regresión del 70-80 % de los tumores del intestino delgado en ratones Min/+ en 4 días, pero no tiene el mismo impacto en las lesiones colónicas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10480951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7606732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14710233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(d) Parental and regorafenib-resistant HCT116 cells were treated with 40 μM regorafenib, 20 μM sorafenib, 1 μM UCN-01, 1 μM YM-155, 10 μM roscovitine, 15 μM sunitinib, 10 μM crizotinib, 10 nM TRAIL, 10 μM VX680, 20 μM etoposide, 20 μM temsirolimus or 120 μM sulindac sulfide for 48 h. Apoptosis was analyzed as in b. (e) Western blotting of Mcl-1 in parental and regorafenib-resistant HCT116 cells treated with indicated agents as in d for 24 h. Results in (b-d) represent the means±s.d. of three independent experiments. NS, P>0.05; *P<0.05; **P<0.01.</p>

, , Oncogene, 2016, 36(6):787-796.

Sellecks Sulindac Ha sido citado por 14 Publicaciones

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Sulindac selectively induces autophagic apoptosis of GABAergic neurons and alters motor behaviour in zebrafish [ Nat Commun, 2023, 14(1):5351] PubMed: 37660128
Structural basis for substrate and inhibitor recognition of human multidrug transporter MRP4 [ Commun Biol, 2023, 6(1):549] PubMed: 37217525
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531

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