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Ritonavir HIV Protease inhibidor

Name: Ritonavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1185
Rating: 5 (48 reviews)

Cat. No.S1185

Ritonavir es un inhibidor del Cytochrome P450 3A y de la Protease; También inhibe el Cytochrome P450 2D6, la P-Glycoprotein e induce el Cytochrome P450 2C19, el Cytochrome P450 1A2, el Cytochrome P450 2C9, el Cytochrome P450 2B6 y las UDP Glucuronosyltransferases. Este compuesto induce la apoptosis.

Ritonavir HIV Protease inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 720.94

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Otros HIV Protease Inhibidores	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	720.94	Fórmula	C₃₇H₄₈N₆O₅S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	155213-67-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ABT-538,A 84538, RTV			Smiles	CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (138.7 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (41.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CYP3A4 HIV
In vitro	Ritonavir es un inhibidor muy potente de la 6β-hidroxilación de testosterona mediada por CYP3A4 con una Ki media de 19 nM y también inhibe la hidroxilación de tolbutamida con una IC50 de 4,2 μM. Se ha encontrado que este compuesto es un potente inhibidor de las biotransformaciones mediadas por CYP3A (oxidación de nifedipino con una IC50 de 0,07 mM, 2-hidroxilación de 17alfa-etinilestradiol con una IC50 de 2 mM; hidroxilación de terfenadina con una IC50 de 0,14 mM). También se ha encontrado que es un inhibidor de las reacciones mediadas por CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) y CYP2C9/10 (IC50 = 8,0 mM). Este agente provoca un aumento en la viabilidad celular en cultivos de PBMC humanas no infectadas. Disminuye marcadamente la susceptibilidad de las PBMC a la apoptosis correlacionada con niveles más bajos de expresión de caspasa-1, disminuciones en la tinción de anexina V y reduce la actividad de caspasa-3 en cultivos de PBMC humanas no infectadas. El compuesto inhibe la inducción de la producción de factor de necrosis tumoral (TNF) por PBMC y monocitos de una manera dependiente del tiempo y la dosis a concentraciones no tóxicas. Inhibe la extrusión de saquinavir mediada por p-glicoproteína con una IC50 de 0,2 μM, lo que indica una alta afinidad del ritonavir por la p-glicoproteína. Este químico inhibe potentemente el metabolismo microsomal hepático humano de ABT-378 con una Ki de 13 nM. Cuando se combina con ABT-378 (en proporciones de 3:1 y 29:1), inhibe el CYP3A (IC50 = 1,1 y 4,6 μM), aunque menos potentemente que Ritonavir (IC50 = 0,14 μM).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06397144	Not yet recruiting	Biological Availability\|Healthy Participants	Pfizer	February 14 2025	Phase 1
NCT06139796	Not yet recruiting	HIV Infections	PENTA Foundation\|AMS-PHPT Research Collaboration\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya\|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer\|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)\|Baylor College of Medicine	June 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05953545	Not yet recruiting	Chronic Hepatitis Delta	National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT06291831	Active not recruiting	COVID-19	Pfizer	March 13 2024	--
NCT06085924	Recruiting	COVID-19	Pfizer	November 14 2023	--
NCT06016556	Completed	Covid-19	Pfizer	October 17 2023	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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