solo para uso en investigación

Ritonavir HIV Protease Inhibidor

Cat. No.: S1185

Ritonavir es un inhibidor del Cytochrome P450 3A y de la Protease; También inhibe el Cytochrome P450 2D6, la P-Glycoprotein e induce el Cytochrome P450 2C19, el Cytochrome P450 1A2, el Cytochrome P450 2C9, el Cytochrome P450 2B6 y las UDP Glucuronosyltransferases. Este compuesto induce la apoptosis.
Ritonavir HIV Protease Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 720.94

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.98%
99.98

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 720.94 Fórmula

C37H48N6O5S2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 155213-67-5 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos ABT-538,A 84538, RTV Smiles CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (138.7 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CYP3A4
HIV
In vitro

Ritonavir is a very potent inhibitor of CYP3A4 mediated testosterone 6β-hydroxylation with mean Ki of 19 nM and also inhibits tolbutamide hydroxylation with IC50 of 4.2 μM.

This compound is found to be a potent inhibitor of CYP3A-mediated biotransformations (nifedipine oxidation with IC50 of 0.07 mM, 17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylation with IC50 of 2 mM; terfenadine hydroxylation with IC50 of 0.14 mM). It is also found to be an inhibitor of the reactions mediated by CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM) and CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM).

This agent results in an increase in cell viability in uninfected human PBMC cultures. It markedly decreases the susceptibility of PBMCs to apoptosis correlated with lower levels of caspase-1 expression, decreases in annexin V staining, and reduces caspase-3 activity in uninfected human PBMC cultures. The compound inhibits induction of tumor necrosis factor (TNF) production by PBMCs and monocytes in a time- and dose-dependent manner at nontoxic concentrations.

It inhibits p-glycoprotein-mediated extrusion of saquinavir with an IC50 of 0.2 μM, indicating a high affinity of ritonavir for p-glycoprotein.

This chemical inhibits human liver microsomal metabolism of ABT-378 potently with Ki of 13 nM. When combined with ABT-378 (at 3:1 and 29:1 ratios), it inhibits CYP3A (IC50 = 1.1 and 4.6 μM), albeit less potently than Ritonavir (IC50 = 0.14 μM).

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-06-10)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06337032 RECRUITING
HIV-1-infection
Gilead Sciences
2024-08-27 PHASE4
NCT07792096 NOT_YET_RECRUITING
HIV Infection
University College, London
2026-11 PHASE3
NCT04381936 RECRUITING
Pneumonia
University of Oxford
2020-03-19 PHASE3
NCT02140255 RECRUITING
HIV Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
2015-01-23 PHASE1; PHASE2
NCT07601074 RECRUITING
Human Papilloma Virus (HPV); High-risk Human Papillomavirus Infection
Daré Bioscience, Inc.
2026-07-17 PHASE2
NCT05334004 RECRUITING
High-Grade Anal Intraepithelial Neoplasia
University of Wisconsin, Madison
2023-12-19 PHASE1