Ritonavir

N.º de catálogoS1185 Lote:S118505

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Datos técnicos

Fórmula

C37H48N6O5S2
Peso molecular 720.94 Número CAS 155213-67-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (138.7 mM)
Ethanol 100 mg/mL (138.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ritonavir es un inhibidor del Cytochrome P450 3A y de la Protease; También inhibe el Cytochrome P450 2D6, la P-Glycoprotein e induce el Cytochrome P450 2C19, el Cytochrome P450 1A2, el Cytochrome P450 2C9, el Cytochrome P450 2B6 y las UDP Glucuronosyltransferases. Este compuesto induce la apoptosis.
Objetivos
CYP3A4 HIV
In vitro

Ritonavir es un inhibidor muy potente de la 6β-hidroxilación de testosterona mediada por CYP3A4 con una Ki media de 19 nM y también inhibe la hidroxilación de tolbutamida con una IC50 de 4,2 μM.

Se ha encontrado que este compuesto es un potente inhibidor de las biotransformaciones mediadas por CYP3A (oxidación de nifedipino con una IC50 de 0,07 mM, 2-hidroxilación de 17alfa-etinilestradiol con una IC50 de 2 mM; hidroxilación de terfenadina con una IC50 de 0,14 mM). También se ha encontrado que es un inhibidor de las reacciones mediadas por CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) y CYP2C9/10 (IC50 = 8,0 mM).

Este agente provoca un aumento en la viabilidad celular en cultivos de PBMC humanas no infectadas. Disminuye marcadamente la susceptibilidad de las PBMC a la apoptosis correlacionada con niveles más bajos de expresión de caspasa-1, disminuciones en la tinción de anexina V y reduce la actividad de caspasa-3 en cultivos de PBMC humanas no infectadas. El compuesto inhibe la inducción de la producción de factor de necrosis tumoral (TNF) por PBMC y monocitos de una manera dependiente del tiempo y la dosis a concentraciones no tóxicas.

Inhibe la extrusión de saquinavir mediada por p-glicoproteína con una IC50 de 0,2 μM, lo que indica una alta afinidad del ritonavir por la p-glicoproteína.

Este químico inhibe potentemente el metabolismo microsomal hepático humano de ABT-378 con una Ki de 13 nM. Cuando se combina con ABT-378 (en proporciones de 3:1 y 29:1), inhibe el CYP3A (IC50 = 1,1 y 4,6 μM), aunque menos potentemente que Ritonavir (IC50 = 0,14 μM).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[6]
  • Líneas celulares

    CD4+ T cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    36 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 36 h.
Estudio en animales:

[7]
  • Modelos animales

    BALB/c mice

  • Dosificaciones

    60 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

Validación de productos por parte del cliente

Primary myeloma cells were treated with DMSO or ritonavir for 72 hours before annexin V/DAPI staining. Values are normalized to DMSO-treated samples (n=1 for eachpatient sample).

Datos de [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

(A) KMS11 and(B) L363 cells were plated in 5mM glucose medium with ritonavir or DMSO (D) for 17 hours. Glucose consumption rates are normalized to untreated cells (not shown).(C) KMS11 and (D) L363 cells were treated with ritonavir or DMSO for 72 hours. Relative viable cell numbers were determined by MTS assay and normalized tountreated cells (not shown).

Datos de [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

Sellecks Ritonavir Ha sido citado por 49 Publicaciones

Adenosine signalling drives antidepressant actions of ketamine and ECT [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9] PubMed: 41193806
Neospora caninum triggers the release of heterophil extracellular traps in chickens [ Vet Parasitol, 2025, 337:110471] PubMed: 40245810
Enhancer reprogramming underlies therapeutic utility of a SMARCA2 degrader in SMARCA4 mutant cancer [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9] PubMed: 39378885
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3] PubMed: 38318527
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618
Study of the effect of biomolecules on the solubility of poorly soluble drugs [ dspace, 2023, ] PubMed: none
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329

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