solo para uso en investigación
Cat. No.S1737
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecular | 360.44 | Fórmula | C21H28O5 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 50-24-8 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NSC-9900 | Smiles | CC12CC(C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 40 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Prednisolone (50 mg/kg, im) administrada 15 minutos antes de LPS atenuó la producción de NO2- y NO3- por los neutrófilos y suprime el ARNm estimulado por LPS para NOS II en neutrófilos de rata. Este compuesto reduce la hinchazón articular a través de un mecanismo asociado con una reducción en los niveles de expresión de proteínas y ARNm de IL-1beta e IL-6 en ratas con artritis inducida por SCW. Sus efectos antiinflamatorios pueden ser mediados por la reducción de la expresión de moléculas de adhesión celular (CAM). Este compuesto (0.75 mg/kg) reduce los macrófagos (-59%, -57%), las células T CD4(+) (-50%, -60%), las células T CD8(+) (-58%, -48%) y los eosinófilos (-36%, -25%) en los músculos cuádriceps y sóleo, respectivamente. También exhibe una expresión disminuida de P-selectina vascular (-82%) e ICAM-1 (-52%) y menos células mononucleares que expresan L-selectina (-79%) e ICAM-1 (-57%) en los cuádriceps. Este químico también reduce el daño sarcolémico y la degeneración en ratones mdx deficientes en distrofina. |
| In vivo |
Prednisolone (5 mg/kg) causa alteraciones en las propiedades contráctiles diafragmáticas y cambios histológicos sin atrofia de las fibras en ratas. Este compuesto resulta en un aumento del número de haces diafragmáticos en ratas. Induce una disminución significativa de PL-pO2, mientras que CoBF, CMs, CAPs y ABRs no revelaron cambios en cobayas. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06343792 | Not yet recruiting | Steroid Refractory GVHD |
ReAlta Life Sciences Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
| NCT06377345 | Not yet recruiting | Asthma|Asthma Attack|Asthma in Children|Asthma Acute|Asthma Chronic |
SingHealth Polyclinics |
April 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06297486 | Recruiting | Hemophilia A |
Spark Therapeutics Inc. |
March 13 2024 | Phase 3 |
| NCT06119529 | Recruiting | Healthy|Atopic Dermatitis |
Eli Lilly and Company |
November 1 2023 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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