solo para uso en investigación
Cat. No.S4752
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores | AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecular | 346.46 | Fórmula | C21H30O4 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 50-22-6 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.15 mM)
Ethanol : 69 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Corticosterone, a través de la fosforilación de GDI por SGK en Ser-213, aumenta la formación del complejo GDI-Rab4, facilitando el ciclo funcional de Rab4 y el reciclaje mediado por Rab4 de los AMPAR a la membrana sináptica. Mejora la amplitud de la corriente postsináptica excitadora en miniatura (mEPSC) mediada por AMPAR y la expresión en superficie de las subunidades GluR1 y GluR2 en las neuronas del hipocampo, aumenta la movilidad de la superficie y el contenido sináptico de las subunidades AMPAR GluR2, y mejora las corrientes de calcio de tipo L en las neuronas piramidales CA1. Este compuesto actúa a través de los receptores mineralocorticoides y Glucocorticoid Receptor, los cuales pertenecen a la familia de los receptores nucleares que se unen a elementos de respuesta en el ADN, modificando así la actividad de los genes responsivos.
|
| In vivo |
Corticosterone juega un papel importante en la regulación de las funciones neuronales del sistema límbico. Después del estrés, el nivel de hormonas del estrés como este compuesto aumenta notablemente. Ejerce una acción específica en el tiempo y la región sobre la fisiología celular de las neuronas límbicas.
|
Referencias |
| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
|---|---|---|---|
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30037364 |
(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05903716 | Recruiting | Acne Vulgaris |
Marmara University |
September 15 2022 | -- |
| NCT04930471 | Unknown status | Autistic Disorder |
Insel Gruppe AG University Hospital Bern|Lindenhofstiftung |
June 2021 | -- |
| NCT02826278 | Unknown status | Newborn Genitalia |
Hospices Civils de Lyon |
October 2014 | -- |
| NCT01666314 | Completed | Prostate Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
August 20 2012 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01186484 | Completed | Prostatic Neoplasms |
Janssen Pharmaceutical K.K. |
June 1 2010 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.