solo para uso en investigación

Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor agonist

Name: Methylprednisolone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1733
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.: S1733

Methylprednisolone is a synthetic glucocorticoid receptor agonist, used to achieve prompt suppression of inflammation. This compound activates ACE2 and reduces IL-6 levels, thus improves severe or critical COVID-19. It markedly reduces autophagy and apoptosis.

Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor agonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 374.47

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores	Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
HepG2 cells	Function assay		24 h		Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=4 μM
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	374.47	Fórmula	C₂₂H₃₀O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	83-43-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC-19987, U 7532			Smiles	CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.750mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	18.500mg/ml (49.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 370 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	Methylprednisolone (2-10 mg/kg) markedly inhibits TNF production but does not affect serum levels of IL-10, while a high dose of this compound (50 mg/kg) increases LPS-induced IL-10 levels. This chemical (from 0.01 to 100 mg/mL) also increases the biosynthesis of IL-10 by LPS-activated mouse peritoneal macrophages.
In vivo	Methylprednisolone decreases RGC survival in rats with electrophysiologically diagnosed optic neuritis. This compound decreases RGC survival by a nongenomic, calcium-dependent mechanism. Its induced enhancement of RGC degeneration depends on calcium influx through voltage-gated calcium channels. This treatment leads to a significant decrease in the number of ED1-positive cells in both rostral and caudal stumps. It results in a significant reduction in tissue loss in both cord stumps at 2, 4 and 8 week post-injury. This chemical leads to a long-term reduction of ED1-positive cells and spinal tissue loss, reduced dieback of vestibulospinal fibres, and a transient sprouting of vestibulospinal fibres near the lesion at 1 and 2 weeks post-lesion. At a dose of 30 mg/kg which has been shown to be effective in improving functional outcomes in rat SCI models, it suppresses TNF-α expression and NF-kB activation. Its inhibition of NF-kB function is likely mediated by the induction of IkB, which traps NF-kB in inactive cytoplasmic complexes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8870704/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904460/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383635/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9729336/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06343792	Not yet recruiting	Steroid Refractory GVHD	ReAlta Life Sciences Inc.	May 2024	Phase 2
NCT06297486	Recruiting	Hemophilia A	Spark Therapeutics Inc.	March 13 2024	Phase 3
NCT04560582	Withdrawn	Kidney Transplant; Complications\|Kidney Transplant Rejection\|Kidney Transplant Failure	University of Minnesota	September 22 2022	--
NCT04796493	Active not recruiting	Mesenteric Traction Syndrome	Rigshospitalet Denmark	March 16 2021	--
NCT04780581	Terminated	Corona Virus Infection	Fundación Instituto de Estudios de Ciencias de la Salud de Castilla y León\|Instituto de Investigación Biomédica de Salamanca	February 1 2021	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):