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Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor agonista

Name: Methylprednisolone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1733
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S1733

Methylprednisolone es un agonista sintético del receptor de glucocorticoides, utilizado para lograr una supresión rápida de la inflamación. Este compuesto activa ACE2 y reduce los niveles de IL-6, mejorando así la COVID-19 grave o crítica. Reduce marcadamente la autofagia y la apoptosis.

Methylprednisolone Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 374.47

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores	Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
HepG2 cells	Function assay		24 h		Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=4 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	374.47	Fórmula	C₂₂H₃₀O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	83-43-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC-19987, U 7532			Smiles	CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (200.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.750mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	18.500mg/ml (49.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 370 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	Methylprednisolone (2-10 mg/kg) inhibe marcadamente la producción de TNF pero no afecta los niveles séricos de IL-10, mientras que una dosis alta de este compuesto (50 mg/kg) aumenta los niveles de IL-10 inducidos por LPS. Este químico (de 0.01 a 100 mg/mL) también aumenta la biosíntesis de IL-10 por macrófagos peritoneales de ratón activados por LPS.
In vivo	Methylprednisolone disminuye la supervivencia de las CRG en ratas con neuritis óptica diagnosticada electrofisiológicamente. Este compuesto disminuye la supervivencia de las CRG por un mecanismo no genómico dependiente del calcio. Su mejora inducida de la degeneración de las CRG depende de la entrada de calcio a través de los canales de calcio dependientes de voltaje. Este tratamiento conduce a una disminución significativa en el número de células ED1-positivas tanto en los muñones rostral como caudal. Resulta en una reducción significativa de la pérdida de tejido en ambos muñones medulares a las 2, 4 y 8 semanas post-lesión. Este químico conduce a una reducción a largo plazo de las células ED1-positivas y de la pérdida de tejido espinal, una reducción del retroceso de las fibras vestibulospinales, y un brote transitorio de las fibras vestibulospinales cerca de la lesión a 1 y 2 semanas post-lesión. A una dosis de 30 mg/kg, que ha demostrado ser efectiva para mejorar los resultados funcionales en modelos de LME en ratas, suprime la expresión de TNF-α y la activación de NF-kB. Su inhibición de la función de NF-kB probablemente está mediada por la inducción de IkB, que atrapa a NF-kB en complejos citoplasmáticos inactivos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8870704/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904460/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383635/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9729336/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06343792	Not yet recruiting	Steroid Refractory GVHD	ReAlta Life Sciences Inc.	May 2024	Phase 2
NCT06297486	Recruiting	Hemophilia A	Spark Therapeutics Inc.	March 13 2024	Phase 3
NCT04560582	Withdrawn	Kidney Transplant; Complications\|Kidney Transplant Rejection\|Kidney Transplant Failure	University of Minnesota	September 22 2022	--
NCT04796493	Active not recruiting	Mesenteric Traction Syndrome	Rigshospitalet Denmark	March 16 2021	--
NCT04780581	Terminated	Corona Virus Infection	Fundación Instituto de Estudios de Ciencias de la Salud de Castilla y León\|Instituto de Investigación Biomédica de Salamanca	February 1 2021	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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