Name: Lopinavir (ABT-378)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1380
Rating: 5 (45 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Otros HIV Protease Inhibidores	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
MT2 cells	Function assay		Antiviral activity against HIV2 EHO in MT2 cells assessed as inhibition of p24 Gag protein expression by MTT assay, EC50=0.0026 μM
HEK293 cells	Function assay	48 h	Antiviral activity against wild type HIV1 NL4-3 in HEK293 cells after 48 hrs by replication-deffective luciferase reporter gene-based phenotypic assay, EC50=0.0028 μM
human MT4 cells	Function assay	5 days	Antiviral activity against HIV2 MS infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.006 μM
human PBMC cells	Function assay	5 days	Antiviral activity against HIV2 MS infected in human PBMC cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.015 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	628.8	Fórmula	C₃₇H₄₈N₄O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	192725-17-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ABT-378			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (159.03 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (47.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	HIV protease (Cell-free assay) 1.3 pM(Ki)
In vitro	Lopinavir (ABT-378) se une a la HIV protease mutante (V82A, V82F y V82T) con un Ki de 4,9 pM, 3,7 pM y 3,6 pM, respectivamente. Inhibe el 93% de la actividad de la HIV protease de tipo salvaje a 0,5 nM, y también suprime la actividad de la HIV protease en ausencia y presencia de 50% de HS con una EC50 de 17 nM y 102 nM, respectivamente, en células MT4. Este compuesto se convierte en varios metabolitos de manera dependiente de NADPH en microsomas hepáticos con los metabolitos primarios M-3 y M-4. Es un potente inhibidor del eflujo de Rh123 en monocapas Caco-2 con una IC50 de 1,7 mM. Su exposición (72 horas) en células LS 180V reduce el contenido de Rh123 intracelular, e induce los niveles de proteína inmunorreactiva y ARN mensajero de P-glicoproteína en células LS 180V. Inhibe el clon C6 del subtipo C con una IC50 de 9,4 nM. Además, inhibe el CYP3A con una IC50 de 7,3 mM en microsomas hepáticos humanos, mientras que produce una inhibición insignificante o débil de los CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 y 2D6 humanos.
In vivo	Lopinavir (ABT-378) (10 mg/kg, por vía oral) da como resultado una Cmax de 0,8 μg/mL y una biodisponibilidad oral del 25% en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835517/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884314/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12700464/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936979/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724045/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04335123	Completed	COVID-19	University of Kansas Medical Center	April 4 2020	Phase 1
NCT04307693	Terminated	COVID-19	Asan Medical Center	March 11 2020	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
How should I go about proceeding with in vitro work to attain high concentration of it?

Respuesta:
It can be dissolved in 2% DMSO, 49% PEG and 49% culture medium at 5 mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lopinavir (ABT-378) HIV Protease inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 628.8