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solo para uso en investigación

Lopinavir (ABT-378) HIV Protease Inhibidor

Cat. No.: S1380

Lopinavir (ABT-378) es un potente inhibidor de la HIV protease con una Ki de 1,3 pM en un ensayo sin células.
Lopinavir (ABT-378) HIV Protease Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 628.8

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
MT2 cells Function assay Antiviral activity against HIV2 EHO in MT2 cells assessed as inhibition of p24 Gag protein expression by MTT assay, EC50=0.0026 μM
HEK293 cells Function assay 48 h Antiviral activity against wild type HIV1 NL4-3 in HEK293 cells after 48 hrs by replication-deffective luciferase reporter gene-based phenotypic assay, EC50=0.0028 μM
human MT4 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV2 MS infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.006 μM
human PBMC cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV2 MS infected in human PBMC cells assessed as inhibition of virus production after 5 days by Lenti-RT activity assay, EC50=0.015 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 628.8 Fórmula

C37H48N4O5

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 192725-17-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos ABT-378 Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (159.03 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HIV protease
(Cell-free assay)
1.3 pM(Ki)
In vitro
Lopinavir (ABT-378) binds to mutant HIV protease (V82A, V82F and V82T) with Ki of 4.9 pM, 3.7 pM and 3.6 pM, respectively. It inhibits 93% of wild-type HIV protease activity at 0.5 nM, and also suppresses HIV protease activity in the absence and presence of 50% HS with EC50 of 17 nM and 102 nM, respectively, in MT4 cells. This compound is converted to several metabolites in an NADPH-dependent manner in liver microsomes with the primary metabolites M-3 and M-4. It is a potent inhibitor of Rh123 efflux in Caco-2 monolayers with IC50 of 1.7 mM. Its exposure (72 hours) in LS 180V cells reduces the content of intracellular Rh123, and it induces P-glycoprotein immunoreactive protein and messenger RNA levels in LS 180V cells. It inhibits subtype C clone C6 with IC50 of 9.4 nM. Additionally, it inhibits CYP3A with IC50 of 7.3 mM in human liver microsomes, while producing negligible or weak inhibition of human CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 and 2D6.
In vivo
Lopinavir (ABT-378) (10 mg/kg, orally) results in Cmax of 0.8 μg/mL and oral bioavailability of 25% in rats.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936979/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724045/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2026-06-10)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06337032 RECRUITING
HIV-1-infection
Gilead Sciences
 2024-08-27 PHASE4
NCT04381936 RECRUITING
Pneumonia
University of Oxford
 2020-03-19 PHASE3
NCT02140255 RECRUITING
HIV Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 2015-01-23 PHASE1; PHASE2
NCT05914116 RECRUITING
Advanced Solid Tumors
DualityBio Inc.
 2023-08-17 PHASE1; PHASE2
NCT07601074 RECRUITING
Human Papilloma Virus (HPV); High-risk Human Papillomavirus Infection
Daré Bioscience, Inc.
 2026-07-17 PHASE2
NCT05334004 RECRUITING
High-Grade Anal Intraepithelial Neoplasia
University of Wisconsin, Madison
 2023-12-19 PHASE1

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
How should I go about proceeding with in vitro work to attain high concentration of it?

Respuesta:
It can be dissolved in 2% DMSO, 49% PEG and 49% culture medium at 5 mg/ml.