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Emtricitabine (FTC) inhibidor de TNC

Name: Emtricitabine (FTC)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1704
Rating: 5 (21 reviews)

Cat. No.S1704

Emtricitabine (FTC) es un nuevo agente nucleósido que tiene actividad tanto contra el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV) como contra el virus de la hepatitis B. Es un inhibidor de la reverse transcriptase, y su vida media intracelular es de 39 h.

Emtricitabine (FTC) Reverse Transcriptase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 247.25

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Otros Reverse Transcriptase Inhibidores	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HepAD38 cell	Function assay			Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM
MT2 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM
HeLa P4/R5 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		9 days	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	247.25	Fórmula	C₈H₁₀FN₃O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	143491-57-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BW 1592			Smiles	C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 13 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Emtricitabine (FTC) reduce moderadamente la proliferación de hepatocitos independientemente de los efectos sobre el mtDNA en células de hepatoma humano HepG2, y cuando se combina con tenofovir, reduce ligeramente la proliferación celular sin afectar los parámetros mitocondriales. Se convierte eficientemente en sus metabolitos activos en PBMCs y células CEM, y muestra una actividad aditiva a sinérgica contra la replicación del HIV en PBMCs cuando se combina con tenofovir, lo que resulta en una actividad anti-HIV fuertemente sinérgica en células MT-2 contra virus de tipo salvaje y mutantes. Este compuesto demuestra actividad antiviral contra cepas de HIV-1 y HIV-2 adaptadas en laboratorio en varios sistemas celulares, y también exhibe actividad antiviral en cultivo celular contra virus de inmunodeficiencia felina y simia (SIVs). Constantemente muestra una actividad hasta 10 veces mayor que la lamivudina contra todos los virus probados en todas las líneas de células T, y generalmente demuestra una mayor potencia in vitro en PBMCs humanos que en líneas MT-4. Además, exhibe actividad anti-HBV in vitro (EC50, 0,01–0,04 µM) comparable a la actividad anti-HBV de 3TC. Es aproximadamente cuatro veces más activo que 3TC en ensayos en la línea celular T transformada MT-4 infectada con HIV-(1IIIB), mientras que la zidovudina es más activa que este compuesto. Emtricitabine, lamivudina y zidovudina son igualmente activas contra un panel de ocho aislados primarios de HIV-1 de sujetos naive a antirretrovirales en PBMCs.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18018766/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11491420/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16323102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12626884/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06005610	Recruiting	HIV I Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	January 4 2024	Phase 2
NCT05924438	Recruiting	HIV-1-infection	Professor Francois Venter\|Africa Health Research Institute\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Witwatersrand South Africa	November 8 2023	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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