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Emtricitabine (FTC) NRT inhibitor

Cat. No.: S1704

Emtricitabine (FTC) is a new nucleoside agent that has activity against both human immunodeficiency virus (HIV) and hepatitis B virus. It is a reverse transcriptase inhibitor, and its intracellular half-life is 39 h.
Emtricitabine (FTC) Reverse Transcriptase inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 247.25

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.95%
99.95

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
HepAD38 cell Function assay Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM
MT2 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM
HeLa P4/R5 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM
HepG2 cells Cytotoxicity assay 9 days Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 247.25 Fórmula

C8H10FN3O3S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 143491-57-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BW 1592 Smiles C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 49 mg/mL (198.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 49 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
In vitro
Emtricitabine (FTC) moderately reduces hepatocyte proliferation independent of effects on mtDNA in HepG2 human hepatoma cells, and when combined with tenofovir, slightly reduces cell proliferation without affecting mitochondrial parameters. It efficiently converts to its active metabolites in PBMCs and CEM cells, and displays additive to synergistic activity against HIV replication in PBMCs when combined with tenofovir, resulting in strongly synergistic anti-HIV activity in MT-2 cells against both wild-type and mutant virus. This compound demonstrates antiviral activity against laboratory adapted strains of HIV-1 and HIV-2 in various cell systems, and also exhibits antiviral activity in cell culture against feline and simian immuno-deficiency viruses (SIVs). It consistently shows up to 10-fold greater activity than lamivudine against all viruses tested in all T-cell lines, and generally demonstrates greater potency in vitro in human PBMCs than in MT-4 lines. Additionally, it exhibits anti-HBV activity in vitro (EC50, 0.01–0.04 µM) that is comparable to the anti-HBV activity of 3TC. It is approximately fourfold more active than 3TC in assays in the transformed T-cell line MT-4 infected with HIV-(1IIIB), whereas zidovudine is more active than this compound. Emtricitabine, lamivudine, and zidovudine are equally active against a panel of eight primary HIV-1 isolates from antiretroviral-naive subjects in PBMCs.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16323102/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12626884/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06005610 Recruiting
HIV I Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 January 4 2024 Phase 2
NCT05924438 Recruiting
HIV-1-infection
Professor Francois Venter|Africa Health Research Institute|Merck Sharp & Dohme LLC|University of Witwatersrand South Africa
 November 8 2023 Phase 3