Datos técnicos
| Fórmula | C8H10FN3O3S |
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| Peso molecular | 247.25 | Número CAS | 143491-57-0 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 49 mg/mL (198.17 mM) | ||||
| Water | 49 mg/mL (198.17 mM) | ||||||
| Ethanol | 4 mg/mL (16.17 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Emtricitabine (FTC) es un nuevo agente nucleósido que tiene actividad tanto contra el virus de la inmunodeficiencia humana (HIV) como contra el virus de la hepatitis B. Es un inhibidor de la reverse transcriptase, y su vida media intracelular es de 39 h. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Emtricitabine (FTC) reduce moderadamente la proliferación de hepatocitos independientemente de los efectos sobre el mtDNA en células de hepatoma humano HepG2, y cuando se combina con tenofovir, reduce ligeramente la proliferación celular sin afectar los parámetros mitocondriales. Se convierte eficientemente en sus metabolitos activos en PBMCs y células CEM, y muestra una actividad aditiva a sinérgica contra la replicación del HIV en PBMCs cuando se combina con tenofovir, lo que resulta en una actividad anti-HIV fuertemente sinérgica en células MT-2 contra virus de tipo salvaje y mutantes. Este compuesto demuestra actividad antiviral contra cepas de HIV-1 y HIV-2 adaptadas en laboratorio en varios sistemas celulares, y también exhibe actividad antiviral en cultivo celular contra virus de inmunodeficiencia felina y simia (SIVs). Constantemente muestra una actividad hasta 10 veces mayor que la lamivudina contra todos los virus probados en todas las líneas de células T, y generalmente demuestra una mayor potencia in vitro en PBMCs humanos que en líneas MT-4. Además, exhibe actividad anti-HBV in vitro (EC50, 0,01–0,04 µM) comparable a la actividad anti-HBV de 3TC. Es aproximadamente cuatro veces más activo que 3TC en ensayos en la línea celular T transformada MT-4 infectada con HIV-(1IIIB), mientras que la zidovudina es más activa que este compuesto. Emtricitabine, lamivudina y zidovudina son igualmente activas contra un panel de ocho aislados primarios de HIV-1 de sujetos naive a antirretrovirales en PBMCs. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Emtricitabine (FTC) Ha sido citado por 21 Publicaciones
| LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] | PubMed: 39919290 |
| In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] | PubMed: 39544128 |
| Cognate antigen engagement induces HIV-1 expression in latently infected CD4+ T cells from people on long-term antiretroviral therapy [ Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6] | PubMed: 39612916 |
| Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] | PubMed: 38561844 |
| IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] | PubMed: 38286172 |
| Dexrazoxane inhibits the growth of esophageal squamous cell carcinoma by attenuating SDCBP/MDA-9/syntenin-mediated EGFR-PI3K-Akt pathway activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):9167] | PubMed: 38649770 |
| Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] | PubMed: 37310224 |
| Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] | PubMed: 36944714 |
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] | PubMed: 35840493 |
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