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Droxinostat HDAC inhibidor

Name: Droxinostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1422
Rating: 5 (14 reviews)

Cat. No.S1422

Droxinostat (NS 41080) es un inhibidor selectivo de HDAC, principalmente para HDAC 6 y 8 con IC50 de 2,47 μM y 1,46 μM, más de 8 veces selectivo contra HDAC3 y sin inhibición de HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9 y 10.

Droxinostat HDAC inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 243.69

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Control de calidad

Lote: S142201 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros HDAC Inhibidores	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	243.69	Fórmula	C₁₁H₁₄ClNO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	99873-43-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NS 41080			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 49 mg/mL (201.07 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (123.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Selective inhibitor of HDAC3, HDAC6,and HDAC8.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC8 1.46 μM HDAC6 2.47 μM HDAC3 16.9 μM HDAC9 >20 μM HDAC10 >20 μM HDAC1 >20 μM HDAC2 >20 μM HDAC4 >20 μM HDAC5 >20 μM HDAC7 >20 μM
In vitro	Droxinostat se identifica originalmente como un sensibilizador de las células PPC-1 al FAS y TRAIL al regular a la baja la expresión de la proteína inhibidora similar a la enzima convertidora de interleucina-1 asociada al dominio de muerte asociada a c-Fas (c-FLIP). En células PPC-1 cultivadas en suspensión pero no en condiciones adherentes, este compuesto (20 μM–60 μM) sensibiliza las células a la anoikis al activar inicialmente la caspasa 8 con la activación posterior de la vía mitocondrial. De manera similar, también sensibiliza otras líneas celulares cancerosas, incluidas PC-3, DU-145, T47D y OVCAR-3, pero no LNCaP o MB-MDA-468, a la anoikis o la apoptosis inducida por CH-11. Sin embargo, los objetivos directos de este químico siguen siendo un enigma hasta hace poco. Se revela que en las isoformas 1-10 de las histonas desacetilasas (HDAC), este agente inhibe selectivamente HDAC3, 6 y 8, con valores de IC50 de 16,9 μM, 2,47 μM y 1,46 μM, respectivamente, sin inhibir otros miembros de HDAC (IC50 > 20 μM). En células de cáncer de mama MCF-7, este compuesto (10 μM–100 μM) sensibiliza las células a la apoptosis al disminuir la expresión de c-FLIP_L y c-FLIP_S, reduciendo la supervivencia celular e induciendo la apoptosis.
Ensayo de quinasa	Ensayo de inhibición de HDAC
Ensayo de quinasa	La inhibición de HDAC se evalúa utilizando el ensayo fluorimétrico CycLex HDACs de acuerdo con el protocolo del fabricante y utilizando extracto nuclear crudo de células HeLa (principalmente HDAC1 y HDAC2). La actividad relativa se expresa como (intensidad de fluorescencia de las muestras tratadas/intensidad de fluorescencia de los controles) × 100
In vivo	En modelos de ratones SCID, las células PPC-1 tratadas con este compuesto (30 μM) resultan en una disminución de la formación de tumores distantes en comparación con las células no tratadas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16489043/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505076/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053768/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20446019/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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