solo para uso en investigación

Donepezil HCl AChR inhibidor

Name: Donepezil HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2462
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.S2462

Donepezil HCl es un inhibidor específico y potente de AChE para bAChE y hAChE con IC50 de 8,12 nM y 11,6 nM, respectivamente. Este producto no es soluble en solución PBS. Por favor, no lo disuelva en PBS para su administración.

Donepezil HCl AChR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 416

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	416	Fórmula	C₂₄H₂₉NO₃.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	120011-70-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (72.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	bAChE 8.12 nM hAChE 11.6 nM
In vitro	Donepezil HCl inhibe el aumento de la concentración intracelular de Ca²⁺ estimulado por carbacol en células de neuroblastoma SHSY5Y humanas de manera dependiente de la concentración, lo que indica que Donepezil tiene actividad antagonista muscarínica. Un estudio reciente muestra que Donepezil puede proteger las células endoteliales de la vena umbilical humana (HUVECs) contra el daño celular inducido por H2O2. Esto puede ser útil como una terapia potencial para el estrés oxidativo en enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares.
In vivo	La administración intraperitoneal de Donepezil en ratas produce un aumento dosis-dependiente de salivación y temblor, que son signos conductuales colinérgicos manifiestos, con una DE50 de 6 μmol/kg. Donepezil resulta ser algo menos potente con una DE50 de 50 μmol/kg tras la administración oral. . Cuando se administran por separado in vivo, el inductor del receptor 5-HT(4), RS67333 (0,3 y 1 mg/kg) y Donepezil (1 mg/kg) mejoran el rendimiento de reconocimiento en comparación con ratones tratados con solución salina, mientras que la coadministración de dosis subactivas de RS67333 (0,1 mg/kg) y Donepezil (0,3 mg/kg) mejora la memoria. Sin embargo, esta mejora se previene si también se administra un antagonista del 5-HT(4)R (GR125487, 10 mg/kg).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256231/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193909/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22313947/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348892/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT04308304	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	February 16 2021	Phase 1
NCT04617782	Completed	Healthy Subjects	Corium Inc.	December 8 2020	Phase 1
NCT03905096	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	April 12 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):