Datos técnicos
| Fórmula | C24H29NO3.HCl |
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| Peso molecular | 416 | Número CAS | 120011-70-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 31 mg/mL (74.51 mM) | ||||
| Ethanol | 2 mg/mL (4.8 mM) | ||||||
| DMSO | 1 mg/mL (2.4 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Donepezil HCl es un inhibidor específico y potente de AChE para bAChE y hAChE con IC50 de 8,12 nM y 11,6 nM, respectivamente. Este producto no es soluble en solución PBS. Por favor, no lo disuelva en PBS para su administración. | ||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Donepezil HCl inhibe el aumento de la concentración intracelular de Ca2+ estimulado por carbacol en células de neuroblastoma SHSY5Y humanas de manera dependiente de la concentración, lo que indica que Donepezil tiene actividad antagonista muscarínica. Un estudio reciente muestra que Donepezil puede proteger las células endoteliales de la vena umbilical humana (HUVECs) contra el daño celular inducido por H2O2. Esto puede ser útil como una terapia potencial para el estrés oxidativo en enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares. |
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| In vivo | La administración intraperitoneal de Donepezil en ratas produce un aumento dosis-dependiente de salivación y temblor, que son signos conductuales colinérgicos manifiestos, con una DE50 de 6 μmol/kg. Donepezil resulta ser algo menos potente con una DE50 de 50 μmol/kg tras la administración oral. . Cuando se administran por separado in vivo, el inductor del receptor 5-HT(4), RS67333 (0,3 y 1 mg/kg) y Donepezil (1 mg/kg) mejoran el rendimiento de reconocimiento en comparación con ratones tratados con solución salina, mientras que la coadministración de dosis subactivas de RS67333 (0,1 mg/kg) y Donepezil (0,3 mg/kg) mejora la memoria. Sin embargo, esta mejora se previene si también se administra un antagonista del 5-HT(4)R (GR125487, 10 mg/kg). |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ J Am Heart Assoc , 2014 , 3(3), e000804 ]
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Datos de [ , , Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642 ]
Sellecks Donepezil HCl Ha sido citado por 11 Publicaciones
| Cholinergic signaling to CA1 astrocytes controls fear extinction [ Sci Adv, 2025, 11(14):eads7191] | PubMed: 40184457 |
| Inhibition of Th17 cells by donepezil ameliorates experimental lung fibrosis and pulmonary hypertension [ Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842] | PubMed: 37064881 |
| Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] | PubMed: 37334837 |
| Protective effect of Huanglianjiedu Decoction on microcystin-LR induced nerve injury [ Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2023, 272:109698] | PubMed: 37442312 |
| Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] | PubMed: 35372313 |
| A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] | PubMed: 35253833 |
| Donepezil Ameliorates Pulmonary Arterial Hypertension by Inhibiting M2-Macrophage Activation [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:639541] | PubMed: 33791350 |
| Reduced TRPC6 mRNA levels in the blood cells of patients with Alzheimer's disease and mild cognitive impairment [Lu R Mol Psychiatry, 2018, 23(3):767-776] | PubMed: 28696436 |
| Aging-related Repositioned Drugs, Donepezil and Sildenafil Citrate, Increase Apoptosis of Anti-mitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms [Kim JY Anticancer Res, 2018, 38(9):5149-5157] | PubMed: 30194162 |
| A microfluidics-based mobility shift assay to identify new inhibitors of β-secretase for Alzheimer's disease [Liu R Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642] | PubMed: 28889204 |
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