solo para uso en investigación
Cat. No.S1888
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecular | 441.52 | Fórmula | C25H31NO6 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 14484-47-0 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | MDL 458 | Smiles | CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(199.31 mM)
Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| In vivo |
Deflazacort provoca una disminución significativa e igual del peso del timo, lo que indica una marcada reducción del tejido inmunogénico total en ratas. Este compuesto reduce el peso del timo y el aumento de peso diario en ratas. Disminuye el ARNm de IFG-I hepático y GHR en ratas. Este químico es un glucocorticoide heterocíclico con actividad antiinflamatoria pero con efectos secundarios disminuidos. Este y la [3H]dexametasona (DEX) inducen de manera similar la actividad de la ornitina descarboxilasa in vivo en el hipocampo y el hígado, aunque la pérdida de peso corporal después del tratamiento crónico es significativamente menor para DFC. Este compuesto induce disminuciones dependientes de la dosis en la tasa de producción plasmática (TPP) de osteocalcina (OC). Este y la prednisolona aumentan tanto la glucosa plasmática posabsortiva como los niveles de calcio plasmático en ovejas, pero no hay diferencias significativas entre sus efectos. Este compuesto, especialmente combinado con L-arginina, protege el músculo cuádriceps de la regeneración inducida por lesiones (expresión de myf5) en comparación con el tratamiento con placebo, a pesar de un aumento en la permeabilidad de la membrana inmediatamente después del ejercicio. Por sí solo previene la típica pérdida progresiva de función (medida como la distancia voluntaria recorrida en 24 horas) que se observa 3 meses después en ratones tratados con placebo. Provoca una alteración menos significativa en el patrón de secreción de GH y no afecta negativamente la cantidad total de GH secretada.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04791345 | Unknown status | Healthy Volunteers |
Parc de Salut Mar |
February 26 2021 | Phase 1 |
| NCT03783923 | Terminated | Limb-Girdle Muscular Dystrophy |
PTC Therapeutics |
October 31 2019 | Phase 3 |
| NCT03642145 | Withdrawn | Duchenne Muscular Dystrophy |
PTC Therapeutics |
October 31 2018 | Phase 3 |
| NCT02251600 | Completed | Duchenne Muscular Dystrophy |
PTC Therapeutics |
December 2014 | Phase 1 |
| NCT02286622 | Completed | Renal Impairment |
PTC Therapeutics |
December 2014 | Phase 1 |
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