solo para uso en investigación

Deflazacort Glucocorticoid Receptor agonista

Cat. No.S1888

Deflazacort (MDL 458) es un glucocorticoide usado como antiinflamatorio e inmunosupresor.
Deflazacort  Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 441.52

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Control de calidad

Lote: S188801 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.91%
99.91

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 441.52 Fórmula

C25H31NO6

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 14484-47-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos MDL 458 Smiles CC1=NC2(C(O1)CC3C2(CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C)O)C)C(=O)COC(=O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (199.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vivo
Deflazacort provoca una disminución significativa e igual del peso del timo, lo que indica una marcada reducción del tejido inmunogénico total en ratas. Este compuesto reduce el peso del timo y el aumento de peso diario en ratas. Disminuye el ARNm de IFG-I hepático y GHR en ratas. Este químico es un glucocorticoide heterocíclico con actividad antiinflamatoria pero con efectos secundarios disminuidos. Este y la [3H]dexametasona (DEX) inducen de manera similar la actividad de la ornitina descarboxilasa in vivo en el hipocampo y el hígado, aunque la pérdida de peso corporal después del tratamiento crónico es significativamente menor para DFC. Este compuesto induce disminuciones dependientes de la dosis en la tasa de producción plasmática (TPP) de osteocalcina (OC). Este y la prednisolona aumentan tanto la glucosa plasmática posabsortiva como los niveles de calcio plasmático en ovejas, pero no hay diferencias significativas entre sus efectos. Este compuesto, especialmente combinado con L-arginina, protege el músculo cuádriceps de la regeneración inducida por lesiones (expresión de myf5) en comparación con el tratamiento con placebo, a pesar de un aumento en la permeabilidad de la membrana inmediatamente después del ejercicio. Por sí solo previene la típica pérdida progresiva de función (medida como la distancia voluntaria recorrida en 24 horas) que se observa 3 meses después en ratones tratados con placebo. Provoca una alteración menos significativa en el patrón de secreción de GH y no afecta negativamente la cantidad total de GH secretada.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8402319/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16464957/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10229911/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04791345 Unknown status
Healthy Volunteers
Parc de Salut Mar
February 26 2021 Phase 1
NCT03783923 Terminated
Limb-Girdle Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
October 31 2019 Phase 3
NCT03642145 Withdrawn
Duchenne Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
October 31 2018 Phase 3
NCT02251600 Completed
Duchenne Muscular Dystrophy
PTC Therapeutics
December 2014 Phase 1
NCT02286622 Completed
Renal Impairment
PTC Therapeutics
December 2014 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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