Name: Daptomycin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1373
Rating: 5 (23 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Otros Antibiotics for Mammalian Cell Culture Inhibidores	Tylosin tartrate

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
THP-1	Antibacterial assay				Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	1620.67	Fórmula	C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	103060-53-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY146032			Smiles	CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (3.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (0.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (Cell-free assay)
In vitro	La Daptomicina (5 μg/ml) reduce la viabilidad celular en >99% y el potencial de membrana en >90% en 30 min en Staphylococcus aureus. Este compuesto exhibe una rápida actividad bactericida in vitro contra cepas clínicamente significativas de patógenos grampositivos, incluyendo estreptococos hemolíticos, Staphylococcus aureus resistente a la meticilina y enterococos resistentes a la vancomicina. Actúa en la membrana citoplasmática de bacterias susceptibles (8), como lo demuestran los estudios de unión y fraccionamiento. Este agente también difiere del de algunos péptidos antimicrobianos (por ejemplo, el péptido neutrófilo humano 1) que son capaces de una despolarización rápida de la membrana citoplasmática pero no inducen la muerte celular durante 1 a 2 horas. Se inserta en la membrana citoplasmática de las bacterias, como lo indican los estudios en células enteras y membranas artificiales. Este compuesto demuestra una mayor actividad bactericida que todos los demás fármacos probados, eliminando ≥3 log CFU/ml en 8 horas. Es un polipéptido cíclico derivado de Streptomyces roseosporus y representa una clase de agentes antimicrobianos conocidos como peptólidos (antibióticos lipopeptídicos ácidos). También es activo contra bacterias grampositivas resistentes a la vancomicina, incluidos los enterococos. Esta sustancia química está altamente unida a proteínas (94%), y su actividad in vitro se altera en presencia de suero o albúmina. Consiste en un lipopéptido cíclico de 13 aminoácidos con una cadena lateral decanoilo, la cola lipofílica en la membrana celular bacteriana, lo que provoca una rápida despolarización de la membrana y un eflujo de iones de potasio. Su tratamiento se ha relacionado con toxicidad muscular esquelética totalmente reversible sin efecto sobre el músculo liso o cardíaco.
In vivo	La Daptomicina exhibió una farmacocinética lineal, con un área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) desde el tiempo cero hasta el infinito/dosis de 9,4 y una vida media de 0,9 a 1,4 h. El nivel de unión a proteínas fue del 90 %.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878516/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10722513/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705644/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04277143	Unknown status	Outcome Fatal\|Infection	Zhongnan Hospital	December 1 2020	--
NCT04434300	Completed	Antibiotics\|Subcutaneous Injection\|Daptomycin	University Hospital Caen	October 15 2020	Phase 1
NCT03643952	Completed	Bacteremia\|Soft Tissue Infections\|Skin Diseases Infectious	Merck Sharp & Dohme LLC	December 6 2018	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Could you tell me the native source for this compound?

Respuesta:
It was synthesed from S.reseosporus.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Daptomycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 1620.67