Daptomycin

N.º de catálogoS1373 Lote:S137311

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Datos técnicos

Fórmula

C72H101N17O26
Peso molecular 1620.67 Número CAS 103060-53-3
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (61.7 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Daptomicina es un nuevo antibiótico con rápida actividad bactericida in vitro contra organismos grampositivos.
Objetivos
DNA synthesis
(Cell-free assay)
In vitro

La Daptomicina (5 μg/ml) reduce la viabilidad celular en >99% y el potencial de membrana en >90% en 30 min en Staphylococcus aureus. Este compuesto exhibe una rápida actividad bactericida in vitro contra cepas clínicamente significativas de patógenos grampositivos, incluyendo estreptococos hemolíticos, Staphylococcus aureus resistente a la meticilina y enterococos resistentes a la vancomicina. Actúa en la membrana citoplasmática de bacterias susceptibles (8), como lo demuestran los estudios de unión y fraccionamiento. Este agente también difiere del de algunos péptidos antimicrobianos (por ejemplo, el péptido neutrófilo humano 1) que son capaces de una despolarización rápida de la membrana citoplasmática pero no inducen la muerte celular durante 1 a 2 horas. Se inserta en la membrana citoplasmática de las bacterias, como lo indican los estudios en células enteras y membranas artificiales. Este compuesto demuestra una mayor actividad bactericida que todos los demás fármacos probados, eliminando ≥3 log CFU/ml en 8 horas. Es un polipéptido cíclico derivado de Streptomyces roseosporus y representa una clase de agentes antimicrobianos conocidos como peptólidos (antibióticos lipopeptídicos ácidos). También es activo contra bacterias grampositivas resistentes a la vancomicina, incluidos los enterococos. Esta sustancia química está altamente unida a proteínas (94%), y su actividad in vitro se altera en presencia de suero o albúmina. Consiste en un lipopéptido cíclico de 13 aminoácidos con una cadena lateral decanoilo, la cola lipofílica en la membrana celular bacteriana, lo que provoca una rápida despolarización de la membrana y un eflujo de iones de potasio. Su tratamiento se ha relacionado con toxicidad muscular esquelética totalmente reversible sin efecto sobre el músculo liso o cardíaco.

In vivo

La Daptomicina exhibió una farmacocinética lineal, con un área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) desde el tiempo cero hasta el infinito/dosis de 9,4 y una vida media de 0,9 a 1,4 h. El nivel de unión a proteínas fue del 90 %.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    ICR/Swiss mice

  • Dosificaciones

    0, 1, 2.5, 5, 10, 15, or 20 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10722513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705644/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

Validación de productos por parte del cliente

Same experiment as in Figure 2 with fluorescent daptomycin shown as confocal images. A 7/3 DOPC/DOPG GUV (including 1% Rh-PE) was introduced at time zero into a solution containing 1 uM daptomycin with 0.5 uM BODIPY-daptomycin and 1 mM Ca2+. To show colocalization of lipid and peptide in aggregates, confocal images were taken: red for RH-PE and green for BODIPY-daptomycin. As the protrusion length decreased, aggregates appeared on the GUV surface containing both lipid and peptide. The scale bar is 10 um.

Datos de [ Biochemistry , 2014 , 53(33), 5384-92 ]

Stoichiometry of daptomycin and calcium binding to PG-containing membranes. The experimental data are the fraction of 40 μM daptomycin in the B state, ϕ, as a function of Ca2+ concentration at different lipid concentrations. The lipids were DOPC/DOPG 7:3 in SUVs. The error bars represent the range of reproducibility for three independent measurements.

Datos de [ , , Biophys J, 2017, 113(1):82-90 ]

Membrane permeability induced by CCCP and daptomycin in E. coli spheroplasts. Experiments were conducted as described in Fig. 1a, but with different chemicals or fluorescent dyes. (a) Calcein and sytox orange (SO) permeability induced by CCCP (100 µM) in E. coli membranes is shown. The SO signal is represented as an increase from the initial state, (F-F0)/F0. (b) Calcein permeability induced by 1 µM daptomycin with 1 mM CaCl2.

Datos de [ , , Biophys J, 2017, 112(8):1663-1672 ]

Sellecks Daptomycin Ha sido citado por 23 Publicaciones

Drug Metabolism of Hepatocyte-like Organoids and Their Applicability in In Vitro Toxicity Testing [ Molecules, 2023, 28(2)621] PubMed: 36677681
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Targeted Killing of Staphylococcus aureus Using Specific Peptides Displayed on Yeast Vacuoles [ Microbiol Spectr, 2023, e0092023.] PubMed: 37098917
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Daptomycin-Induced Lipid Phases on Model Lipid Bilayers: Effect of Lipid Type and of Lipid Leaflet Order on Membrane Permeability [ J Phys Chem B, 2021, 125(22):5775-5785] PubMed: 34038100
STUDIES ON PHASE-TRANSITIONING LIPID BILAYERS: FROM INTEGRAL CARRIERS FOR RADIONUCLIDE THERAPIES TO MODEL MEMBRANES FOR [ Baltimore, Maryland , 2021, ] PubMed: None
Identification of the Molecular Determinants Involved in Antimicrobial Activity of Pseudodesmin A, a Cyclic Lipopeptide From the Viscosin Group. [ Front Microbiol, 2020, 21;11:646] PubMed: 32373092
Antibacterial activity of novel dual bacterial DNA type II topoisomerase inhibitors. [ PLoS One, 2020, 15(2):e0228509] PubMed: 32074119
Globally deimmunized lysostaphin evades human immune surveillance and enables highly efficacious repeat dosing [ Sci Adv, 2020, 6(34):eaba8968] PubMed: 32917596
Violacein Targets the Cytoplasmic Membrane of Bacteria. [ ACS Infect Dis, 2019, 5(4):539-549] PubMed: 30693760

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