Name: Chelerythrine Chloride (NSC 646662)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1292
Rating: 5 (5 reviews)

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.53%

99.53

Dianas relacionadas	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Otros PKC Inhibidores	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go 6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	384.83	Fórmula	C₂₁H₁₈NO₄.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	3895-92-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Broussonpapyrine chloride			Smiles	C[N+]1=C2C(=C3C=CC(=C(C3=C1)OC)OC)C=CC4=CC5=C(C=C42)OCO5.[Cl-]

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 3 mg/mL (7.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.15mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características	Chelerythrine is at least 100-fold more selective for PKCs than for other kinases.
Targets/IC₅₀/Ki	PKC (Cell-free assay) 0.66 μM
In vitro	Chelerythrine Chloride (NSC 646662) interacts with the catalytic domain of PKC, is a competitive inhibitor with respect to the phosphate acceptor (histone IIIS) with Ki value of 0.7 μM and a non-competitive inhibitor with respect to ATP. It shows potent cytotoxic effects against L-1210 cells with IC50 of 0.53 μM. This compound does not alter any activity of PKA, TPK and Ca/CM-PK, and its inhibitory effect on PKC activity does not vary among the various substrates including GS, MLC, MBP and Fibrinogen. It inhibits PKC activity in crude cell extracts from SQ-20B cells in a dose dependent manner. Chelerythrine decreases cell viability as determined by the MTT assay in a dose-dependent manner in SCC35, JSQ3, SQ20B and SCC61 cells. At 5 μM, it suppresses VEGF-induced expression of ICAM-1, VCAM-1, and E-selectin in HUVECs. It also suppresses VEGF-induced NF-κB activity in HUVECs at the same concentration and all suppresses basal and VEGF-induced leukocyte adhesiveness in HUVECs. At concentrations of 6 mM-30 mM, it rapidly induces pyknosis, shrinkage and subsequent cell death in cardiac myocytes. Chelerythrine(30 μM)-induced myocyte death is accompanied by nuclear fragmentation and activation of caspase-3 and -9 in primary culture of neonatal rat ventricular myocytes. At 10 μM, it causes cytochrome c release from mitochondria, suggesting that ROS mediates chelerythrine-induced cytochrome c release in cardiac myocytes. It displaces the fluorescently labeled BH3 domain peptide from a recombinant GST-BcLXL fusion protein with IC50 of 1.5 μM. At 2.5 μM and 5 μM for 16 hours, it induces a substantial decrease in mitochondrial potential as indicated by an increase in JC-1 green fluorescence in human neuroblastoma SH-SY5Y cells. At 5 μM, it also induces the appearance of sub-G1 DNA that is indicative of apoptosis in SH-SY5Y cells. At 10 μM, it induces mitochondrial potential change, CytC release from the mitochondria in SH-SY5Y cells.
Ensayo de quinasa	ensayo para la proteína quinasa C
Ensayo de quinasa	La proteína quinasa C purificada se prepara a partir de cerebro de rata. Brevemente, la mezcla de incubación (200 μL) contiene 20 mM de tampón Tris/HCl (pH 7,5), 10 mM de MgCl₂, 200 μg/mL de histonas, micelas preparadas con 700 μM de fosfatidilserina y 180 μM de 1,2-dioleína en 0,3% de triton X100, 0,2 mM de CaCl₂, 100 μM de ATP, [γ-³²P ]-ATP (10⁵ dpm), Chelerythrine Chloride (NSC 646662) a probar (solubilizado en dimetilsulfóxido) y la enzima (0,5 μg de proteína). Después de la incubación a 30°C durante 3 minutos, la reacción se termina con la adición de 3 mL de ácido tricloroacético al 20%. Los materiales precipitables con ácido se recogen en filtros Whatman GFE y se lavan extensamente con ácido tricloroacético al 20% helado. La radioactividad en los filtros se mide usando un contador de centelleo líquido. La actividad de la proteína quinasa C se corrige para la actividad no específica mediante el ensayo en ausencia de micelas y CaCl₂.
In vivo	Chelerythrine Chloride (NSC 646662) (5 mg/kg i.p.) results in tumor growth delay in mice bearing SQ-20B xenografts. This compound (5 mg/kg) treatment signiﬁcantly increases TUNEL-positive nuclei in the myocardium as well as cleaved forms of caspase-3 and -9 in adult rat.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2244923/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690561/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11108718/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11603925/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12702731/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chelerythrine Chloride (NSC 646662) PKC inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 384.83