Name: Candesartan Cilexetil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2037
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Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Otros Angiotensin Receptor Inhibidores	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	610.66	Fórmula	C₃₃H₃₄N₆O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	145040-37-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TCV-116			Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)OC(C)OC(=O)OC6CCCCC6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 122 mg/mL (199.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Ang II receptor 0.26 nM
In vitro	Candesartán bloquea los efectos de la angiotensina II en el receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1). Candesartán cilexetilo es un profármaco que se activa a candesartán por hidrólisis de éster durante la absorción gastrointestinal.
In vivo	Candesartán mejora los marcadores funcionales de forma dosis-dependiente y también regula al alza Ang (1-7), ACE2 y mas1 en el miocardio de ratas con CMD. Candesartán reduce varios marcadores de estrés del RE y apoptosis y el número de células apoptóticas en las ratas tratadas con Candesartán. Candesartán cilexetilo muestra acción bloqueante de angiotensina II de forma dosis-dependiente en ratas con cardiomiopatía dilatada. Candesartán cilexetilo reduce la presión telediastólica del ventrículo izquierdo y la relación peso del corazón/peso corporal, el área de fibrosis miocárdica y las expresiones del factor de crecimiento transformante beta1 y el ARNm de colágeno-III. Candesartán cilexetilo (1 mg/kg, p.o.) y enalapril (10 mg/kg, p.o.) reducen la presión arterial en la misma medida 5 horas después de la administración el día 1 y el día 7. Candesartán cilexetilo aumenta significativamente el flujo sanguíneo renal sin cambios en el índice cardíaco. TCV-116 y enalapril también tienden a aumentar el flujo sanguíneo esplácnico después de la primera dosis, pero no después de la séptima dosis. Candesartán cilexetilo se absorbe del intestino delgado y se hidroliza completamente al metabolito farmacológicamente activo M-I durante el proceso de absorción.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/ [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812 [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02609711	Unknown status	Healthy Male Subjects	Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd	November 2015	Phase 1
NCT00984529	Completed	Chronic Heart Failure	AstraZeneca	September 2009	--
NCT00844324	Completed	Hypertension	AstraZeneca	March 2009	Phase 1
NCT00244595	Completed	Hypertension	AstraZeneca	September 2003	Phase 3
NCT00244634	Completed	Pediatric Hypertension	AstraZeneca	September 2003	Phase 3
NCT00242346	Completed	Proteinuria	AstraZeneca	April 2003	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Candesartan Cilexetil Angiotensin Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 610.66