Candesartan Cilexetil

N.º de catálogoS2037 Lote:S203701

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Datos técnicos

Fórmula

C33H34N6O6
Peso molecular 610.66 Número CAS 145040-37-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 122 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Candesartan Cilexetil (TCV-116) es un antagonista del receptor de angiotensina II con IC50 de 0,26 nM, utilizado en el tratamiento de la hipertensión.
Objetivos
Ang II receptor
0.26 nM
In vitro Candesartán bloquea los efectos de la angiotensina II en el receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1). Candesartán cilexetilo es un profármaco que se activa a candesartán por hidrólisis de éster durante la absorción gastrointestinal.
In vivo Candesartán mejora los marcadores funcionales de forma dosis-dependiente y también regula al alza Ang (1-7), ACE2 y mas1 en el miocardio de ratas con CMD. Candesartán reduce varios marcadores de estrés del RE y apoptosis y el número de células apoptóticas en las ratas tratadas con Candesartán. Candesartán cilexetilo muestra acción bloqueante de angiotensina II de forma dosis-dependiente en ratas con cardiomiopatía dilatada. Candesartán cilexetilo reduce la presión telediastólica del ventrículo izquierdo y la relación peso del corazón/peso corporal, el área de fibrosis miocárdica y las expresiones del factor de crecimiento transformante beta1 y el ARNm de colágeno-III. Candesartán cilexetilo (1 mg/kg, p.o.) y enalapril (10 mg/kg, p.o.) reducen la presión arterial en la misma medida 5 horas después de la administración el día 1 y el día 7. Candesartán cilexetilo aumenta significativamente el flujo sanguíneo renal sin cambios en el índice cardíaco. TCV-116 y enalapril también tienden a aumentar el flujo sanguíneo esplácnico después de la primera dosis, pero no después de la séptima dosis. Candesartán cilexetilo se absorbe del intestino delgado y se hidroliza completamente al metabolito farmacológicamente activo M-I durante el proceso de absorción.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(b) ASMCs were incubated with 1 µM candesartan or 10 µM PD123319 for 60 min before stimulation with 0.1 µM Ang II for 24 h in six-well plates. Western blot was used for analyses of the levels of MMP-2 expression in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative MMP-2 protein levels normalized to GAPDH relative to control. Bottom panel: Ratio of MMP-2/GAPDH protein expression from a representative Western blot experiment. Shown are mean ± SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II</p>

, , Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

Sellecks Candesartan Cilexetil Ha sido citado por 6 Publicaciones

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Candesartan Does Not Activate PPARγ and Its Target Genes in Early Gestation Trophoblasts [ Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326] PubMed: 36293183
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Angiotensin II increases matrix metalloproteinase 2 expression in human aortic smooth muscle cells via AT1R and ERK1/2. [Wang C, et al. Exp Biol Med, 2015, 10.1177/1535370215576312 ] PubMed: 25767191
Angiotensin II Induces an Increase in Matrix Metalloproteinase 2 Expression in Aortic Smooth Muscle Cells of Ascending Thoracic Aortic Aneurysms Through JNK, ERK1/2, and p38 MAPK Activation [ J Cardiovasc Pharmacol, 2015, 66(3):285-93] PubMed: 25955575

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