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Candesartan Angiotensin Receptor antagonista

Cat. No.S1578

Candesartan es un antagonista del receptor de angiotensina II con una IC50 de 0,26 nM.
Candesartan Angiotensin Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 440.45

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Control de calidad

Lote: S157802 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.52%
99.52

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 440.45 Fórmula

C24H20N6O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 139481-59-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CV-11974 Smiles CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (213.41 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
Primarily used for the treatment of hypertension.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
0.26 nM
In vitro
Candesartan se une con alta especificidad a los receptores AT1 de angiotensina II en células CHO-AT1 con una K−1 de 0,001 min−1. Este compuesto no afecta la viabilidad o proliferación celular, pero aumenta la expresión de VEGF e interleucina-8 en el medio de cultivo de células KU-19-19. A 0,1 nM, podría reducir la respuesta contráctil máxima a la angiotensina II en aproximadamente un 50%.
Ensayo de quinasa
Ensayo de unión
Las células se siembran en placas de 24 pocillos y se cultivan hasta la confluencia. Antes del experimento, las células se lavan tres veces con 0,5 mL por pocillo de DMEM a temperatura ambiente. Después de retirar el medio, se añaden 400 μL de DMEM de unión y la placa se deja durante 15 minutos a 37 ℃. Para los ensayos de unión por saturación, las células se incuban con concentraciones crecientes de [3H]this compound (concentraciones finales entre 0,15 nM y 15 nM) en un volumen final de 0,5 mL a 37 ℃ durante 5 a 180 minutos. Para los ensayos de unión por competición, se añaden 50 μL de tampón o 50 μL de tampón que contienen concentraciones crecientes de this chemical sin marcar. Después de 30 minutos, se añaden 50 μL de tampón que contienen [3H]this compound (concentración final 1,1 nM) o [3H]this chemical (concentración final 1,0 nM), y las células se incuban durante otros 30 minutos a 37 ℃.
In vivo
Candesartan (10 mg/kg) inhibe el crecimiento de tumores injertados y reduce la densidad de microvasos y la expresión de VEGF en un modelo de xenoinjerto de ratón KU-19-19 Este compuesto (0,5 mg/kg) disminuye la presión arterial e inhibe la unión de AT1 en el órgano subfornical (SFO), el núcleo paraventricular del hipotálamo (PVN), el núcleo del tracto solitario (NTS) y el área postrema (AP) en ratas WKY. El pretratamiento con este producto químico (0,3 mg/kg) disminuye el área del infarto en un 31% en ratas adultas espontáneamente hipertensas, reduce la disminución del FSR en el área periférica de la isquemia y el volumen cortical de la lesión isquémica grave.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12215602/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05321875 Recruiting
Cardiomyopathy Dilated
Cristina Avendaño Solá|Puerta de Hierro University Hospital
 June 2 2022 Phase 3
NCT04012307 Completed
Bioequivalence
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc.
 July 11 2019 Phase 1
NCT03017950 Completed
Hypertension|Hyperlipidemias
Chong Kun Dang Pharmaceutical
 December 2016 Phase 1
NCT03460327 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
 November 2 2016 --

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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