Candesartan

N.º de catálogoS1578 Lote:S157802

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Datos técnicos

Fórmula

C24H20N6O3
Peso molecular 440.45 Número CAS 139481-59-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (213.41 mM)
Ethanol 16 mg/mL (36.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Candesartan es un antagonista del receptor de angiotensina II con una IC50 de 0,26 nM.
Objetivos
AT1 receptor
0.26 nM
In vitro Candesartan se une con alta especificidad a los receptores AT1 de angiotensina II en células CHO-AT1 con una K−1 de 0,001 min−1. Este compuesto no afecta la viabilidad o proliferación celular, pero aumenta la expresión de VEGF e interleucina-8 en el medio de cultivo de células KU-19-19. A 0,1 nM, podría reducir la respuesta contráctil máxima a la angiotensina II en aproximadamente un 50%.
In vivo Candesartan (10 mg/kg) inhibe el crecimiento de tumores injertados y reduce la densidad de microvasos y la expresión de VEGF en un modelo de xenoinjerto de ratón KU-19-19 Este compuesto (0,5 mg/kg) disminuye la presión arterial e inhibe la unión de AT1 en el órgano subfornical (SFO), el núcleo paraventricular del hipotálamo (PVN), el núcleo del tracto solitario (NTS) y el área postrema (AP) en ratas WKY. El pretratamiento con este producto químico (0,3 mg/kg) disminuye el área del infarto en un 31% en ratas adultas espontáneamente hipertensas, reduce la disminución del FSR en el área periférica de la isquemia y el volumen cortical de la lesión isquémica grave.
Características Se utiliza principalmente para el tratamiento de la hipertensión.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayo de unión

    Las células se siembran en placas de 24 pocillos y se cultivan hasta la confluencia. Antes del experimento, las células se lavan tres veces con 0,5 mL por pocillo de DMEM a temperatura ambiente. Después de retirar el medio, se añaden 400 μL de DMEM de unión y la placa se deja durante 15 minutos a 37 ℃. Para los ensayos de unión por saturación, las células se incuban con concentraciones crecientes de [3H]this compound (concentraciones finales entre 0,15 nM y 15 nM) en un volumen final de 0,5 mL a 37 ℃ durante 5 a 180 minutos. Para los ensayos de unión por competición, se añaden 50 μL de tampón o 50 μL de tampón que contienen concentraciones crecientes de this chemical sin marcar. Después de 30 minutos, se añaden 50 μL de tampón que contienen [3H]this compound (concentración final 1,1 nM) o [3H]this chemical (concentración final 1,0 nM), y las células se incuban durante otros 30 minutos a 37 ℃.
Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    KU-19-19 cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    KU-19-19 cells are seeded at a cell density of 2 × 104 per well in 96-well plates and allowed to grow overnight. Then the cells are treated with various concentrations of Candesartan for various periods of time. Cell viability is determined by the Alamar Blue assay to examine the cytotoxicity and antiproliferative effect of this compound. The absorbance value of each well is determined in a microplate reader.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Mouse KU-19-19 xenograft model

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    Gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10079018/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12215602/

Validación de productos por parte del cliente

<p>In vivo effects of candesartan and valsartan in post-MI rats overexpressing adrenal barr1. (A) Trichrome-Masson's staining in myocardial cross-sections from post-MI rats overexpressing barr1 specifically in their adrenals and treated for 7 days with either vehicle or 10 mg/kg body weight/day candesartan or 40 mg/kg body weight/day irbesartan (all via drinking water). Blue denotes collagen fibers, red denotes muscle fibers, and black represents cell nuclei. Representative images are shown from 5–6 rat hearts stained per group, along with staining in sham-operated rat hearts, in which no blue staining was detectable. (B,C) Heart mRNA levels of (B) collagen I (Col1a1) and brain natriuretic peptide (BNP) (C) in these rats at the end of the 7-day drug treatments. Values for post-MI rats receiving AdGFP in their adrenals instead of Adbarr1 (i.e. not overexpressing barr1 in their adrenals) were used as reference. *, p < 0.05, vs. Candesartan (Adbarr1), n=5 rat hearts/group.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Candesartan Ha sido citado por 17 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A Repurposed Drug Screen for Compounds Regulating Aquaporin 5 Stability in Lung Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2022, 13:828643] PubMed: 35145418
Maternal Angiotensin Increases Placental Leptin in Early Gestation via an Alternative Renin-Angiotensin System Pathway: Suggesting a Link to Preeclampsia [ Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736] PubMed: 33775117
Angiotensin II Decreases Endothelial Nitric Oxide Synthase PhosphorylationviaAT1R Nox/ROS/PP2A Pathway [ Front Physiol, 2020-, Volume 11] PubMed: None
Role of Lectin-like Oxidized LDL Receptor-1 and Syncytiotrophoblast Extracellular Vesicles in the Vascular Reactivity of Mouse Uterine Arteries During Pregnancy [ Sci Rep, 2020, 8;10(1):6046] PubMed: 32269313
Angiotensin II Decreases Endothelial Nitric Oxide Synthase Phosphorylation via AT1R Nox/ROS/PP2A Pathway [ Front Physiol, 2020, 11:566410] PubMed: 33162896
Angiotensin II down-regulates transferrin receptor 1 and ferroportin 1 expression in Neuro-2a cells via activation of type-1 receptor. [ Neurosci Lett, 2020, 716:134684] PubMed: 31830506
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774] PubMed: None
Placental CX3CL1 is Deregulated by Angiotensin II and Contributes to a Pro-Inflammatory Trophoblast-Monocyte Interaction. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(3)] PubMed: 30717334
Roles of I2PP2A in the downregulation of eNOS Ser1177 phosphorylation by angiotensin II-activated PP2A. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 516(3):613-618] PubMed: 31239152

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