solo para uso en investigación
Cat. No.: S1500
Estructura química
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecular | 392.46 | Fórmula | C22H29FO5 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 378-44-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NSC-39470, SCH-4831 | Smiles | CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CO)O)C)O)F)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(201.29 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| In vitro |
Betamethasone has a specific affinity for type II glucocorticoid receptors which are present in most brain regions.
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| In vivo |
Betamethasone has direct vasoconstrictor effects on peripheral femoral resistance vessels in late gestation fetal sheep. This compound exposure decreases cerebral blood flow (CBF) in all brain regions measured except the hippocampus after 24 hours of infusion in sheep. It reduces the activation of NF-kappaB and elevation of TNFalpha and IL-1beta, and induces the expression of IL-10 in the brain, all of which correlate with the changes of pain thresholds in rats. This chemical exposure reduces synaptophysin-LI in the frontal neocortex, caudate putamen and hippocampus by 46.9%, 41.0% and 55.4%, respectively, that is not accompanied by irreversible neuronal damage in the fetal sheep brain. It modestly increases cytidylyltransferase (CT) mRNA, but does not alter the levels of immunoreactive enzyme in adult rat lung. This compound decreases the activities of the sphingomyelin hydrolases: acid sphingomyelinase by 33% and of alkaline ceramidase by 21%. It injected at the time of nerve injury partially inhibits the development of neuropathic hyperalgesia and reduces the subsequent elevated levels of pro-inflammatory cytokines in the brain of rats, while stimulating the expression of the anti-inflammatory cytokine IL-10.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04770805 | Recruiting | Sacral Myelomeningocele|Neural Tube Defects|Spina Bifida |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
April 16 2021 | Not Applicable |
| NCT03210545 | Unknown status | Addison Disease |
Göteborg University |
March 2 2021 | Phase 4 |
| NCT06264973 | Recruiting | Preterm Birth |
Erasmus Medical Center |
January 1 2021 | -- |