Name: Atazanavir (BMS-232632) Sulfate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1457
Rating: 5 (17 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Otros HIV Protease Inhibidores	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	802.93	Fórmula	C₃₈H₅₂N₆O₇.H₂SO₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	229975-97-7	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BMS-232632-05, Reyataz			Smiles	CC(C)(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(CN(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)NC(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)OC)O)NC(=O)OC.OS(=O)(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (124.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (37.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Atazanavir is generally more potent than other HIV-1 Prt inhibitors, including IDV, SQV, RTV, NFV, and APV.
Targets/IC₅₀/Ki	HIV protease (Cell-free assay) 2.66 nM(Ki)
In vitro	Atazanavir inhibe el clivaje proteolítico de la poliproteína p55 precursora viral gag con una IC50 de ~47 nM en células H9 infectadas con el virus. Atazanavir exhibe una potente actividad antiviral con una EC50 de 3,89 nM en cepas RF/MT-2. . Se ha demostrado que Atazanavir es un inhibidor de la glucuronidación de la bilirrubina con una IC50 de 2,4 μM. Atazanavir inhibe la UGT1A1 recombinante con un Ki de 1,9 μM. Atazanavir inhibe el crecimiento celular en las líneas celulares de glioblastoma U251, T98G y LN229, con un aumento sorprendente de los niveles de proteínas GRP78 y CHOP. Atazanavir provoca un aumento prominente de proteínas poliubiquitinadas de varios tamaños diferentes en las células de glioblastoma U251. Atazanavir también inhibe el proteasoma humano 20S con una IC50 de 26 μM. Atazanavir (30 μM) cambia las magnitudes del estrés del RE y la expresión génica de UPR en células HepG2. Atazanavir (30 mM) causa un aumento de 2,5 veces en la expresión de P-gp inmunorreactiva con una disminución de Rh123 intracelular en células LS180V.
Ensayo de quinasa	Ensayos de Protease
Ensayo de quinasa	Para determinar las constantes de inhibición (Ki) para cada inhibidor de Prt, la Prt de tipo salvaje HIV-1 RF purificada (2,5 nM) se incuba a 37 ℃ con 1 μM a 15 μM de sustrato fluorogénico en tampón de reacción (1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0,1 M acetato de sodio [pH 5,5], 0,1% polietilenglicol 8000) en presencia o ausencia de Atazanavir. La escisión del sustrato se cuantifica midiendo un aumento en la emisión fluorescente a 490 nM después de la excitación a 340 nM utilizando un Cytofluor 4000. Las reacciones se realizan utilizando 1,36 μM, 1,66 μM, 2,1 μM, 3,0 μM, 5,0 μM o 15 μM de sustrato en presencia de cinco concentraciones de Atazanavir (1,25 nM a 25 nM). La escisión del sustrato se monitoriza a intervalos de 5 minutos durante 30 minutos. Las tasas de escisión se determinan luego para cada muestra en los primeros puntos de tiempo de la reacción, y los valores de Ki se determinan a partir de las pendientes de las curvas de Michaelis-Menten resultantes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10898681/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16118329/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006837/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15755908/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15764714/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Atazanavir (BMS-232632) Sulfate HIV Protease inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 802.93