Name: Amprenavir (VX-478)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1639
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase DPP Serine Protease
Otros HIV Protease Inhibidores	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) Dextran sulfate sodium (DSS) Bevirimat NBD-556 GS-6207 (Lenacapavir) Rosamultin Mericitabine Azvudine

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	505.63	Fórmula	C₂₅H₃₅N₃O₆S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	161814-49-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	141W94, VX-478, KVX-478			Smiles	CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)O)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Ethanol : 101 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (59.33 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PXR HIV protease 14.6 ng/mL
In vitro	Amprenavir (VX-478) promotes the specific interactions between the nuclear receptor pregnane X receptor (PXR) and the coactivators SRC-1 and PBP. It is docked into the high-resolution crystal structure of human PXR in complex with SR12813. This compound occupies all four subpockets, and its hydroxyl group forms a hydrogen bond with Ser247, which is located in the connection region of PXR, to help to position the drug in the optimal orientation inside the receptor. It forms direct contacts with one residue on αAF of the PXR activation function-2 (AF-2) surface, Phe429, which may stabilize the active AF-2 conformation of the receptor and contribute to the agonist activity on PXR. It induces the expression of bona fide PXR target genes involved in phase I (CYP3A4), phase II (UGT1A1), and phase III (MDR1) metabolism in both HepaRG cells and LS180 cells.
In vivo	Amprenavir (VX-478) increases atherogenic LDL cholesterol fractions in WT mice, but not in PXR−/− mice. It stimulates expression of known PXR target genes, including CYP3A11, glutathione transferase A1, and MDR1a, in the intestine of WT mice but not in PXR−/− mice. This compound-mediated PXR activation stimulates the expression of both LipF and LipA in the intestine of WT mice, but not in PXR−/− mice, indicating a possible role of intestinal PXR in mediating dietary lipid breakdown and absorption in mammals.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23519392/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01209065	Completed	Infections Human Immunodeficiency Virus and Herpesviridae	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	September 2010	Phase 1
NCT00817765	Completed	HIV Infection\|Fungal Infection	Radboud University Medical Center\|GlaxoSmithKline	January 2009	Phase 1
NCT00802074	Completed	Healthy	Garden State Infectious Disease Associates PA\|GlaxoSmithKline	December 2008	Not Applicable
NCT00764465	Completed	Healthy	Garden State Infectious Disease Associates PA\|GlaxoSmithKline	October 2008	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amprenavir (VX-478) HIV Protease inhibitor

Estructura química

Peso molecular: 505.63