Datos técnicos
| Fórmula | C25H35N3O6S |
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| Peso molecular | 505.63 | Número CAS | 161814-49-9 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (197.77 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (197.77 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478) es un potente agonista selectivo del PXR y un inhibidor de la HIV protease, utilizado para tratar el VIH. | ||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Amprenavir (VX-478) promueve las interacciones específicas entre el receptor nuclear de pregnano X (PXR) y los coactivadores SRC-1 y PBP. Se acopla a la estructura cristalina de alta resolución del PXR humano en complejo con SR12813. Este compuesto ocupa las cuatro subbolsas, y su grupo hidroxilo forma un enlace de hidrógeno con Ser247, que se encuentra en la región de conexión del PXR, para ayudar a posicionar el fármaco en la orientación óptima dentro del receptor. Forma contactos directos con un residuo en αAF de la superficie de la función de activación-2 (AF-2) del PXR, Phe429, lo que puede estabilizar la conformación AF-2 activa del receptor y contribuir a la actividad agonista sobre el PXR. Induce la expresión de genes diana PXR bona fide implicados en el metabolismo de fase I (CYP3A4), fase II (UGT1A1) y fase III (MDR1) tanto en células HepaRG como en células LS180. | ||||
| In vivo | Amprenavir (VX-478) aumenta las fracciones de colesterol LDL aterogénico en ratones WT, pero no en ratones PXR−/−. Estimula la expresión de genes diana PXR conocidos, incluyendo CYP3A11, glutatión transferasa A1 y MDR1a, en el intestino de ratones WT pero no en ratones PXR−/−. Esta activación del PXR mediada por el compuesto estimula la expresión de LipF y LipA en el intestino de ratones WT, pero no en ratones PXR−/−, lo que indica un posible papel del PXR intestinal en la mediación de la descomposición y absorción de lípidos dietéticos en mamíferos. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Amprenavir (VX-478) Ha sido citado por 3 Publicaciones
| Reactivated endogenous retroviruses promote protein aggregate spreading [ Nat Commun, 2023, 14(1):5034] | PubMed: 37596282 |
| Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] | PubMed: 34593846 |
| Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20] | PubMed: 32669265 |
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