Nrf2 Activadores | Nrf2 Activators

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S8078 Bardoxolone Methyl (RTA 402) Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) es un inhibidor de la IKK, mostrando potentes actividades proapoptóticas y antiinflamatorias; también un potente activador de Nrf2 y un inhibidor del factor nuclear-κB (NF-κB). Bardoxolone Methyl abroga la ferroptosis. El metil bardoxolona induce apoptosis y autofagia en células cancerosas.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Redox Biol, 2025, 87:103885
Research (Wash D C), 2025, 8:0980
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S5771 Sulforaphane El Sulforaphane es un isotiocianato natural derivado del consumo de vegetales crucíferos, como el brócoli, el repollo y la col rizada. Es un inductor de Nrf2. Este compuesto es también un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) y de NF-κB. Aumenta la heme oxigenasa-1 (HO-1) y reduce los niveles de especies reactivas de oxígeno (ROS). Induce la detención del ciclo celular y la apoptosis.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Sci Rep, 2025, 15(1):21271
BMC Cancer, 2025, 25(1):1050
S4990 TBHQ La terbutilhidroquinona (TBHQ) es un compuesto antioxidante que se utiliza para prevenir la peroxidación lipídica y muestra múltiples acciones citoprotectoras. Es un activador de Nrf2.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
Mol Med, 2025, 31(1):1
J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
S2586 DMF (Dimethyl Fumarate) El Dimethyl Fumarate (DMF), el éster metílico del ácido fumárico, se utiliza para tratar a personas con formas recurrentes de esclerosis múltiple. Es un activador de la vía Nrf2 (nuclear factor (erythroid-derived)-like 2) e induce la regulación al alza de la expresión génica antioxidante.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Neural Regen Res, 2025, 10.4103/NRR.NRR-D-24-01469
Chin Med, 2025, 20(1):61
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S7864 Oltipraz Oltipraz es un potente activador de Nrf2 y un potente inductor de enzimas de desintoxicación de Fase II, especialmente la glutatión-S-transferasa (GST). Fase 3.
Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113346
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212
PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128
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S6647 Bardoxolone (CDDO) Bardoxolone (CDDO), actúa liberando Nrf2 de KEAP1, es un activador altamente potente de Nrf2 que induce la muerte celular programada (apoptosis) en las células cancerosas.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Sci Rep, 2025, 15(1):21271
Int J Mol Sci, 2024, 25(15)8046
S5929 4-Octyl Itaconate (4-OI) El 4-Octyl Itaconate activa la señalización de Nrf2 para inhibir la producción de citocinas proinflamatorias en macrófagos humanos y en PBMC derivados de pacientes con lupus eritematoso sistémico (LES).
Clin Transl Med, 2025, 15(7):e70419
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 747:151292
Cell Death Dis, 2022, 13(6):521
S9723 CDDO-Im (RTA-403) Un activador del nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) y del peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) se une a PPAR y PPAR con Ki de 232 nM y 344 nM, respectivamente. Inhibe la respuesta inflamatoria y el crecimiento tumoral in vivo.
Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754
Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) es el isómero Cis del Resveratrol. El Resveratrol es un compuesto fenólico natural con propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, cardioprotectoras y anticancerígenas. El Resveratrol es un inhibidor del receptor X de pregnano (PXR) y un activador de Nrf2 y SIRT1 y puede inducir la apoptosis. El Resveratrol también inhibe un amplio espectro de dianas, incluyendo la 5-lipoxigenasa (LOX), la ciclooxigenasa (COX), la IKKβ, las ADN polimerasas α y δ con IC50 de 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM y 5 μM, respectivamente.
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S3808 Mangiferin Mangiferin (Alpizarin, Chinomin, Hedysarid) es un compuesto bioactivo que demuestra muchas perspectivas de salud y se ha utilizado para preparar suplementos medicinales y alimenticios. Este compuesto es un activador de Nrf2. Suprime la translocación nuclear de las subunidades p65 y p50 de NF-κB.
Front Pharmacol, 2022, 13:1028932
E0441 NK-252 NK-252 es un activador de Nrf2 e interactúa con el sitio de unión a Nrf2 de Keap1.
E1220 CBR-470-1 CBR-470-1 es un inhibidor de la enzima glicolítica fosfoglicerato quinasa 1 (PGK1). Este compuesto es también un activador no covalente de Nrf2. Protege las células neuronales SH-SY5Y contra la citotoxicidad inducida por MPP+ a través de la activación de la cascada Keap1-Nrf2.
E0023 5,7-Dihydroxychromone

La 5,7-Dihydroxychromone (DHC), un antioxidante natural extraído de plantas, es un potente activador de la señal Nrf2/ARE. Este compuesto también es un potente activador de PPARγ y LXRα. Puede contribuir a regular los niveles de glucosa en sangre y muestra propiedades antidiabéticas.

E4007 L-Sulforaphane L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane) es un inductor altamente potente de la vía Keap1/Nrf2/ARE. Es un inductor más potente de los sistemas enzimáticos desintoxicantes de carcinógenos en el hígado y los pulmones de rata que el isómero S.
S1848 Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) es el principal curcuminoide de la popular especia india cúrcuma, que es miembro de la familia del jengibre (Zingiberaceae). Es un inhibidor de la p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) y de la Histone deacetylase (HDAC); activa la vía Nrf2 y suprime la activación de NF-κB. Curcumin induce la mitophagy, la autophagy, la apoptosis y la detención del ciclo celular con actividad antitumoral. Curcumin reduce el daño renal asociado con la rabdomiólisis al disminuir la muerte celular mediada por Ferroptosis. Curcumin exhibe propiedades antiinfecciosas contra varios patógenos humanos como el Influenza Virus, el virus de la hepatitis C, el HIV y así sucesivamente.
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668
BMC Immunol, 2025, 26(1):67
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S7672 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolone (RTA-408) es un triterpenoide sintético que activa el factor de transcripción citoprotector Nrf2 e inhibe la señalización de NF-κB. Fase 2.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Redox Biol, 2025, 87:103885
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI) es un compuesto activo por vía oral aislado de Ligusticum chuanxiong con actividades analgésicas, antimigrañosas, neuroprotectoras, antioxidantes y antiapoptóticas. Este compuesto regula al alza la fosforilación de Erk1/2 e induce la translocación nuclear de Nrf2 con expresiones mejoradas de HO-1 y NQO1. También promueve la relación de Bcl-2/Bax e inhibe las expresiones de caspase 3 y caspase 9 escindidas.
Blood Sci, 2025, 7(3):e00246
iScience, 2024, 27(7):110367
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S5144 Neferine La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un componente natural de Nelumbo nucifera, tiene eficiencia antitumoral. Induce la apoptosis en células de cáncer renal. Este compuesto previene la autophagy mediante la activación de la vía Akt/mTOR y Nrf2 en células musculares. Inhibe fuertemente la activación de NF-κB. Posee una serie de efectos terapéuticos como antidiabéticos, antienvejecimiento, antimicrobianos, antitrombóticos, antiarrítmicos, antiinflamatorios e incluso anti-HIV.
J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587
Bone Res, 2022, 10(1):27
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S3784 Obacunone (AI3-37934) Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un compuesto natural presente en los cítricos, ha demostrado diversas actividades biológicas, incluyendo propiedades anticancerígenas y antiinflamatorias. Este compuesto inhibe significativamente la actividad de la aromatasa en un ensayo enzimático in vitro con un valor de IC50 de 28,04 μM; también es un nuevo activador de Nrf2.
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
University of Valencia, 2023,
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S3301 Cynarin La Cynarin (Cynarine) es un fitoquímico de la alcachofa que posee una variedad de características farmacológicas que incluyen actividades de eliminación de radicales libres, antioxidantes, antihistamínicas y antivirales. Este compuesto bloquea la interacción entre el CD28 del receptor de células T y el CD80 de las células presentadoras de antígenos. Desencadena la translocación nuclear de Nrf2, restaura el equilibrio del Glutathione (GSH) y las especies reactivas de oxígeno (ROS), e inhibe la despolarización mitocondrial.
Int J Mol Med, 2025, 56(6)206
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), el componente principal de Perilla frutescens (una hierba antioxidante medicinal tradicional), inhibe la activación de AHR y la producción de ROS inducidas por BaP, inhibe la liberación de la quimiocina CCL2 mediada por BaP/AHR, y activa la vía antioxidante NRF2/HO1.
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
S4712 Diethylmaleate El Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) es el diéster etílico del ácido maleico y un compuesto agotador de glutatión que inhibe NF-κB.