| S8790 |
ML385
|
ML385 is een nieuwe en specifieke NRF2-remmer met een IC50 van 1,9 μM. Het remt de stroomafwaartse doelgenexpressie van NRF2. Deze verbinding reguleert de activiteit van verschillende ferroptosis en lipideperoxidatie-gerelateerde eiwitten.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
-
Redox Biol, 2025, 84:103657
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
|
|
| S7956 |
Brusatol
|
Brusatol (NSC 172924), geïsoleerd uit de vrucht van B. javanica, is een NRF2-remmer.
|
-
EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824
-
J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
-
Neurochem Int, 2025, 188:106004
|
|
| E1141 |
KI696
|
KI696 is een krachtige en selectieve remmer van de KEAP1/NRF2-interactie. Deze verbinding induceert de expressie van elk van de genen Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc op een dosisafhankelijke manier.
|
-
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948
-
Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620
-
Redox Biol, 2024, 72:103137
|
|
| E1973 |
R16
|
R16 (NSC29869, Nrf2-IN-3) is een remmer van NRF2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) die selectief bindt aan KEAP1-mutanten en hun NRF2-remmende functie herstelt door de verstoorde KEAP1/NRF2-interacties te repareren. Het verhoogt significant de gevoeligheid van KEAP1-gemuteerde tumorcellen voor cisplatine en gefitinib.
|
|
|
| E0129 |
Oxysophocarpine
|
Oxysophocarpine (OSC) is een alkaloïde geëxtraheerd uit Sophora alopecuroides. Deze verbinding remt de groei en metastase van oraal plaveiselcelcarcinoom (OSCC) door de Nrf2/HO-1-as aan te pakken. Het beschermt cellen tegen apoptose en ontstekingsreacties en verminderde miR-155-activiteit door de MAPK- en NF-κB-routes te verzwakken.
|
|
|