NKCC

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S1603 Furosemide Furosemide es un potente inhibidor de NKCC2 (cotransportador de Na-K-2Cl), utilizado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva y el edema.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S1287 Bumetanide Bumetanide es un diurético de asa de la categoría de las sulfamilas para tratar la insuficiencia cardíaca. Este compuesto es un inhibidor selectivo del cotransportador Na+-K+-Cl- 1 (NKCC1), inhibe débilmente el NKCC2, con CI50 de 0,68 y 4,0 μM para hNKCC1A y hNKCC2A, respectivamente.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601
Cancer Med, 2024, 13(11):e7291
S5194 Furosemide sodium Furosemide (Frusemide) sodium es un inhibidor potente y oralmente activo del cotransportador de Na-K-Cl (NKCC). Furosemide sodium es un antagonista subtipo-selectivo del receptor de ácido gamma-aminobutírico tipo A (GABAA).
Nat Commun, 2024, 15(1):7342
Ren Fail, 2022, 44(1):1345-1355
E2358 Azosemide Azosemide es un potente inhibidor del cotransportador de Na+–K+–2Cl NKCC1 con IC50 de 0,246 µM para hNKCC1A y 0,197 µM para NKCC1B, respectivamente.
S8615 Sodium Dichloroacetate (DCA) Se ha demostrado que el DCA (Sodium Dichloroacetate), un inhibidor específico de la piruvato deshidrogenasa quinasa (PDK) con valores de IC50 de 183 y 80 μM para PDK2 y PDK4, respectivamente, desreprime el cotransportador de Na+-K+-2Cl- y un eje del canal iónico de potasio mitocondrial. El Sodium Dichloroacetate aumenta la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS), desencadena la apoptosis en células cancerosas e inhibe el crecimiento tumoral.
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890