solo para uso en investigación

Furosemide NKCC inhibidor

Cat. No.S1603

Furosemide es un potente inhibidor de NKCC2 (cotransportador de Na-K-2Cl), utilizado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva y el edema.
Furosemide NKCC inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 330.74

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 330.74 Fórmula

C12H11ClN2O5S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 54-31-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC 269420 Smiles C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
NKCC2
In vitro

Furosemide altera reversiblemente las respuestas a tonos y clics de la membrana basilar de la chinchilla en las células ciliadas, causando reducciones en la magnitud de la respuesta que son mayores (hasta 61 dB, con un promedio de 25-30 dB) a bajas intensidades de estímulo en la frecuencia característica (CF) y pequeñas o inexistentes a altas intensidades y en frecuencias muy alejadas de la CF. Este compuesto también induce desfases de fase de respuesta que son mayores a bajas intensidades de estímulo (promediando 77 grados) y se limitan a frecuencias cercanas a la CF.

Esta concentración química y el tiempo aumentan de forma dependiente la formación de óxido nítrico y prostaciclina. Conduce a una mayor liberación de quininas en el sobrenadante de las células.

Suprime reversiblemente la actividad epileptiforme inducida por bajas concentraciones de Ca2+ en el hipocampo propiamente dicho y bloquea o reduce significativamente diferentes tipos de descargas epileptiformes en el modelo de bajo Mg2+ y el modelo de 4-aminopiridina.

Este compuesto inhibe significativamente el crecimiento celular en células MKN45, pero no en células MKN28. Disminuye el crecimiento celular al retrasar la progresión de la fase G(1)-S en células de adenocarcinoma gástrico poco diferenciadas, que muestran alta expresión y actividad de NKCC, pero no en células de adenocarcinoma gástrico moderadamente diferenciadas con baja expresión y actividad de NKCC.

In vivo

El Furosemide (0,25 a 2 mg/kg), administrado 4 horas antes del ejercicio, reduce la presión auricular derecha (RAP) y la presión arterial pulmonar (PAP) durante el ejercicio de forma dosis-dependiente en caballos.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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