| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S4907 | SC-514 | SC-514 (GK 01140) es un inhibidor de IKK-2 oralmente activo y competitivo de ATP con una IC50 de 3-12 μM, que bloquea la expresión génica dependiente de NF-κB y no inhibe otras isoformas de IKK ni otras serina-treonina y tirosina quinasas. |
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| S1681 | Mesalazine (5-ASA) | Mesalazine (5-ASA) es un inhibidor específico de la actividad IKK inducida por TNFα, utilizado para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal. |
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| S7442 | WS6 | WS6 es un inductor de la proliferación de células mediante la modulación de la proteína 1 de unión a Erb3 (EBP1) y la vía de la IκB quinasa. |
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| S7697 | LY2409881 | LY2409881 es un inhibidor potente y selectivo de la IKK2 con un IC50 de 30 nM, >10 veces más selectivo que IKK1 y otras quinasas comunes. |
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| S7691 | PS-1145 | PS-1145 es un inhibidor específico de IKK con una IC50 de 88 nM. |
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| S3615 | Dehydrocostus Lactone | Dehydrocostus Lactone (DHE), una lactona sesquiterpénica natural, inhibe la actividad de la IKKβ, la fosforilación y degradación de IκBα, el reclutamiento de los coactivadores p300 y la translocación nuclear de p50/p65 NF-κB, y su actividad de unión al ADN en el promotor de COX-2. Tiene propiedades antiinflamatorias, antiulcerosas, inmunomoduladoras y antitumorales. |
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| S3612 | Rosmarinic acid | Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) es un compuesto hidroxilado de origen natural. Tiene la capacidad de bloquear la fijación del Complement System, inhibir la actividad de la lipoxigenasa y la ciclooxigenasa, e inhibir la expresión de CCL11 y CCR3 al suprimir la actividad de la IKK-β en la señalización de activación de NF-κB. |
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| S8935 | BAY-985 | BAY-985 es un potente y altamente selectivo inhibidor de TBK1/IKKε. Este compuesto muestra alta potencia hacia TBK1 (IC50 = 2 nM, ensayo de ATP bajo; 30 nM, ensayo de ATP alto) e IKKε (IC50 = 2 nM), así como alta potencia en el ensayo mecanístico pIRF3 (IC50 = 74 nM), y un efecto antiproliferativo en células SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM). |
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| S7851 | AZD3264 | AZD3264 es un novedoso inhibidor de IKK2. |
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| S7441 | WS3 | WS3 es un inductor de la proliferación de células β a través de la modulación de la proteína de unión a Erb3-1 (EBP1) y la vía de la IκB kinase. |
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| S7736 | MLN120B | MLN120B (ML120B) es un inhibidor potente, selectivo, reversible y competitivo de ATP de la IkappaB quinasa beta (IKKβ) con un IC50 de 45 nM para la IKKβ recombinante. Este compuesto no inhibe otras isoformas de IKK a un IC50 inferior a 50 μM. |
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| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) es un inhibidor dual de TBK1 e IKKε. |
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| E3305 | Sophora Flower Extract | Sophora Flower Extract se extrae de las flores secas de Sophora japonica (Huaihua), que se utiliza en China, Japón y Corea para tratar la hematemesis y las hemorroides sangrantes. | ||
| E2507 | BI605906 | BI605906 es un inhibidor selectivo de IKKβ con una IC50 de 380 nM cuando se ensaya a 0,1 mM de ATP, suprimiendo la fosforilación y activación de IKKβ, modulando la señalización de NF-κB. Este compuesto bloquea eficazmente la degradación de IκB dependiente de TNF-α y reduce la expresión de citoquinas proinflamatorias, incluyendo IL-6, IL-1β y los ligandos de motivo C-X-C CXCL1/2. | ||
| E0944 | IMD-0560 | IMD-0560 es un inhibidor de la cinasa del factor nuclear kappa-B (IKK) que puede suprimir la producción de citocinas y quimiocinas inflamatorias. | ||
| E7464 | BMS-345541 hydrochloride | El BMS-345541 hydrochloride es un inhibidor selectivo de las subunidades catalíticas de la I kappa B quinasa (IKK) con una IC50 de 0,3 μM para IKK-2 y 4 μM para IKK-1 IC50. El BMS-345541 se une a un sitio alostérico de la IKK. | ||
| E1798 | HOIPIN-8 | HOIPIN-8 es un potente inhibidor del complejo de ensamblaje de cadenas de ubiquitina lineales (LUBAC) y de la señalización NF-κB con un valor de CI50 de 11 nM. Sirve como una potente herramienta para investigar las funciones fisiológicas y celulares de LUBAC. | ||
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) es un inhibidor de NF-κB, que inhibe la fosforilación de IκBα inducida por TNFα con una IC50 de 10 μM en células tumorales. BAY 11-7082 inhibe la proteasa específica de ubiquitina USP7 y USP21 con una IC50 de 0,19 μM y 0,96 μM, respectivamente. BAY 11-7082 induce apoptosis y detención de la fase S en células de cáncer gástrico. |
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| S1274 | BX-795 | BX-795 es un potente y específico inhibidor de PDK1 con un IC50 de 6 nM, 140 y 1600 veces más selectivo para PDK1 que PKA y PKC en ensayos libres de células, respectivamente. Mientras tanto, en comparación con GSK3β, se observó una selectividad más de 100 veces mayor para PDK1. BX-795 modula la autophagy mediante la inhibición de ULK1. BX-795 también es un potente inhibidor de TBK1 que bloquea tanto TBK1 como IKKε con valores de IC50 de 6 nM y 41 nM, respectivamente. |
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| S3648 | Amlexanox | Amlexanox es un inmunomodulador antialérgico antiinflamatorio y también un inhibidor de las proteínas quinasas TBK1 e IKK-ε. |
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| E0796 | NF-κB-IN-1 | NF-κB-IN-1 es un potente inhibidor de la vía de señalización NF-κB, que actúa inhibiendo directamente la inhibitory κB kinase (IKK). |
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| S6386 | MRT67307 |
MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) inhibe IKKε y TBK1 con valores de IC50 de 160 nM y 19 nM a 0,1 mM de ATP in vitro, pero no inhibe IKKα o IKKβ incluso a 10 μM. Este compuesto también es un potente inhibidor de ULK1 y ULK2 con IC50 de 45 y 38 nM, respectivamente. Puede bloquear la autofagia en las células. |
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| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) es el isómero Cis del Resveratrol. El Resveratrol es un compuesto fenólico natural con propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, cardioprotectoras y anticancerígenas. El Resveratrol es un inhibidor del receptor X de pregnano (PXR) y un activador de Nrf2 y SIRT1 y puede inducir la apoptosis. El Resveratrol también inhibe un amplio espectro de dianas, incluyendo la 5-lipoxigenasa (LOX), la ciclooxigenasa (COX), la IKKβ, las ADN polimerasas α y δ con IC50 de 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM y 5 μM, respectivamente. |
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| S9417 | Homoplantaginin | La Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucósido), un flavonoide principal de la medicina tradicional china Salvia plebeia, tiene propiedades antiinflamatorias y antioxidantes. Este compuesto inhibe la expresión de ARNm de TNF-α e IL-6, y la fosforilación de IKKβ y NF-κB. |
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| S3607 | Sarsasapogenin | Sarsasapogenin (SAR, Parigenina) es una sapogenina esteroidea. Puede provocar la generación de reactive oxygen species y activar las vías de señalización de la unfolded protein response (UPR). Este compuesto inhibe potentemente la activación de NF-κB y MAPK, así como la fosforilación de IRAK1, TAK1 e IκBα en macrófagos estimulados con LPS. |
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| S1321 | Urolithin B | La urolitina B inhibe la actividad de NF-κB al reducir la fosforilación y degradación de IκBα. Este compuesto suprime la fosforilación de JNK, ERK y Akt, y mejora la fosforilación de AMPK. También es un regulador de la masa muscular esquelética. |
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| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihidrocucurbitacina F, 25-desacetil hemslecina A) inhibe la fosforilación de STAT3, JNK y Erk1/2, potencia la fosforilación de IκB y NF-κB, bloquea la translocación nuclear de NF-κB y disminuye los niveles de ARNm de IκBα y TNF-α. Este compuesto exhibe actividad antiinflamatoria e induce la apoptosis. Se aísla de Hemsleya amabilis. | ||
| S6714 | INH14 | INH14 es un inhibidor de la activación de NF-κB mediada por TLR2 con valores de IC50 de 8,975 μM y 3,598 μM para IKKα e IKKβ, respectivamente. | ||
| S3298 | Caulophylline (N-Methylcytisine) | La Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) es un alcaloide quinolizidínico tricíclico con actividades antiinflamatorias. Se une a los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR) de los ganglios ópticos del calamar con una Kd de 50 nM. Este compuesto reduce significativamente la actividad de la mieloperoxidasa (MPO) y bloquea la activación de NF-κB al inhibir la fosforilación de IκB e IKK. | ||
| S9184 | Forsythoside B | Forsythoside B es un glucósido feniletanoide aislado de las hojas de Lamiophlomis rotata Kudo, una planta medicinal folclórica china. Este compuesto tiene potentes efectos neuroprotectores y posee propiedades antiinflamatorias, antioxidantes y antisépticas. Podría inhibir TNF-alpha, IL-6, IκB y modular NF-κB. |