IκB/IKK Inhibidores | IκB/IKK Inhibitors

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S4907 SC-514 SC-514 (GK 01140) es un inhibidor de IKK-2 oralmente activo y competitivo de ATP con una IC50 de 3-12 μM, que bloquea la expresión génica dependiente de NF-κB y no inhibe otras isoformas de IKK ni otras serina-treonina y tirosina quinasas.
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y
S1681 Mesalazine (5-ASA) Mesalazine (5-ASA) es un inhibidor específico de la actividad IKK inducida por TNFα, utilizado para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal.
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
Phytomedicine, 2025, 146:157096
J Nutr Biochem, 2024, 136:109804
S7442 WS6 WS6 es un inductor de la proliferación de células mediante la modulación de la proteína 1 de unión a Erb3 (EBP1) y la vía de la IκB quinasa.
Environ Int, 2025, 204:109820
Mol Hum Reprod, 2025, 31(2)gaaf012
Nat Commun, 2024, 15(1):4739
S7697 LY2409881 LY2409881 es un inhibidor potente y selectivo de la IKK2 con un IC50 de 30 nM, >10 veces más selectivo que IKK1 y otras quinasas comunes.
Nat Commun, 2019, 10(1):2924
Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618
J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927
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S7691 PS-1145 PS-1145 es un inhibidor específico de IKK con una IC50 de 88 nM.
Cell Chem Biol, 2022, 29(7):1113-1125.e6
J Biol Chem, 2018, 293(19):7268-7280
Redox Biol, 2017, 562-576
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S3615 Dehydrocostus Lactone Dehydrocostus Lactone (DHE), una lactona sesquiterpénica natural, inhibe la actividad de la IKKβ, la fosforilación y degradación de IκBα, el reclutamiento de los coactivadores p300 y la translocación nuclear de p50/p65 NF-κB, y su actividad de unión al ADN en el promotor de COX-2. Tiene propiedades antiinflamatorias, antiulcerosas, inmunomoduladoras y antitumorales.
Front Pharmacol, 2021, 12:641098
Int Immunopharmacol, 2020, 78:106075
J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770
S3612 Rosmarinic acid Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) es un compuesto hidroxilado de origen natural. Tiene la capacidad de bloquear la fijación del Complement System, inhibir la actividad de la lipoxigenasa y la ciclooxigenasa, e inhibir la expresión de CCL11 y CCR3 al suprimir la actividad de la IKK-β en la señalización de activación de NF-κB.
Theranostics, 2025, 15(6):2523-2543
World J Clin Oncol, 2025, 16(5):105341
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
S8935 BAY-985 BAY-985 es un potente y altamente selectivo inhibidor de TBK1/IKKε. Este compuesto muestra alta potencia hacia TBK1 (IC50 = 2 nM, ensayo de ATP bajo; 30 nM, ensayo de ATP alto) e IKKε (IC50 = 2 nM), así como alta potencia en el ensayo mecanístico pIRF3 (IC50 = 74 nM), y un efecto antiproliferativo en células SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM).
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
S7851 AZD3264 AZD3264 es un novedoso inhibidor de IKK2.
Redox Biol, 2017, 11:562-576
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S7441 WS3 WS3 es un inductor de la proliferación de células β a través de la modulación de la proteína de unión a Erb3-1 (EBP1) y la vía de la IκB kinase.
Virus Res, 2021, 301:198435
S7736 MLN120B MLN120B (ML120B) es un inhibidor potente, selectivo, reversible y competitivo de ATP de la IkappaB quinasa beta (IKKβ) con un IC50 de 45 nM para la IKKβ recombinante. Este compuesto no inhibe otras isoformas de IKK a un IC50 inferior a 50 μM.
Arthritis Res Ther, 2024, 26(1):181
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) es un inhibidor dual de TBK1 e IKKε.
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
E3305 Sophora Flower Extract Sophora Flower Extract se extrae de las flores secas de Sophora japonica (Huaihua), que se utiliza en China, Japón y Corea para tratar la hematemesis y las hemorroides sangrantes.
E2507 BI605906 BI605906 es un inhibidor selectivo de IKKβ con una IC50 de 380 nM cuando se ensaya a 0,1 mM de ATP, suprimiendo la fosforilación y activación de IKKβ, modulando la señalización de NF-κB. Este compuesto bloquea eficazmente la degradación de IκB dependiente de TNF-α y reduce la expresión de citoquinas proinflamatorias, incluyendo IL-6, IL-1β y los ligandos de motivo C-X-C CXCL1/2.
E0944 IMD-0560 IMD-0560 es un inhibidor de la cinasa del factor nuclear kappa-B (IKK) que puede suprimir la producción de citocinas y quimiocinas inflamatorias.
E7464 BMS-345541 hydrochloride El BMS-345541 hydrochloride es un inhibidor selectivo de las subunidades catalíticas de la I kappa B quinasa (IKK) con una IC50 de 0,3 μM para IKK-2 y 4 μM para IKK-1 IC50. El BMS-345541 se une a un sitio alostérico de la IKK.
E1798 HOIPIN-8 HOIPIN-8 es un potente inhibidor del complejo de ensamblaje de cadenas de ubiquitina lineales (LUBAC) y de la señalización NF-κB con un valor de CI50 de 11 nM. Sirve como una potente herramienta para investigar las funciones fisiológicas y celulares de LUBAC.
S2913 BAY 11-7082 (BAY 11-7821) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) es un inhibidor de NF-κB, que inhibe la fosforilación de IκBα inducida por TNFα con una IC50 de 10 μM en células tumorales. BAY 11-7082 inhibe la proteasa específica de ubiquitina USP7 y USP21 con una IC50 de 0,19 μM y 0,96 μM, respectivamente. BAY 11-7082 induce apoptosis y detención de la fase S en células de cáncer gástrico.
ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
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S1274 BX-795 BX-795 es un potente y específico inhibidor de PDK1 con un IC50 de 6 nM, 140 y 1600 veces más selectivo para PDK1 que PKA y PKC en ensayos libres de células, respectivamente. Mientras tanto, en comparación con GSK3β, se observó una selectividad más de 100 veces mayor para PDK1. BX-795 modula la autophagy mediante la inhibición de ULK1. BX-795 también es un potente inhibidor de TBK1 que bloquea tanto TBK1 como IKKε con valores de IC50 de 6 nM y 41 nM, respectivamente.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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S3648 Amlexanox Amlexanox es un inmunomodulador antialérgico antiinflamatorio y también un inhibidor de las proteínas quinasas TBK1 e IKK-ε.
Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
E0796 NF-κB-IN-1 NF-κB-IN-1 es un potente inhibidor de la vía de señalización NF-κB, que actúa inhibiendo directamente la inhibitory κB kinase (IKK).
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229
Front Pharmacol, 2022, 13:996667
S6386 MRT67307

MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) inhibe IKKε y TBK1 con valores de IC50 de 160 nM y 19 nM a 0,1 mM de ATP in vitro, pero no inhibe IKKα o IKKβ incluso a 10 μM. Este compuesto también es un potente inhibidor de ULK1 y ULK2 con IC50 de 45 y 38 nM, respectivamente. Puede bloquear la autofagia en las células.

Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) es el isómero Cis del Resveratrol. El Resveratrol es un compuesto fenólico natural con propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, cardioprotectoras y anticancerígenas. El Resveratrol es un inhibidor del receptor X de pregnano (PXR) y un activador de Nrf2 y SIRT1 y puede inducir la apoptosis. El Resveratrol también inhibe un amplio espectro de dianas, incluyendo la 5-lipoxigenasa (LOX), la ciclooxigenasa (COX), la IKKβ, las ADN polimerasas α y δ con IC50 de 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM y 5 μM, respectivamente.
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S9417 Homoplantaginin La Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucósido), un flavonoide principal de la medicina tradicional china Salvia plebeia, tiene propiedades antiinflamatorias y antioxidantes. Este compuesto inhibe la expresión de ARNm de TNF-α e IL-6, y la fosforilación de IKKβ y NF-κB.
Front Pharmacol, 2025, 16:1526107
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenina) es una sapogenina esteroidea. Puede provocar la generación de reactive oxygen species y activar las vías de señalización de la unfolded protein response (UPR). Este compuesto inhibe potentemente la activación de NF-κB y MAPK, así como la fosforilación de IRAK1, TAK1 e IκBα en macrófagos estimulados con LPS.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S1321 Urolithin B La urolitina B inhibe la actividad de NF-κB al reducir la fosforilación y degradación de IκBα. Este compuesto suprime la fosforilación de JNK, ERK y Akt, y mejora la fosforilación de AMPK. También es un regulador de la masa muscular esquelética.
PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
S0949 Cucurbitacin IIb Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihidrocucurbitacina F, 25-desacetil hemslecina A) inhibe la fosforilación de STAT3, JNK y Erk1/2, potencia la fosforilación de IκB y NF-κB, bloquea la translocación nuclear de NF-κB y disminuye los niveles de ARNm de IκBα y TNF-α. Este compuesto exhibe actividad antiinflamatoria e induce la apoptosis. Se aísla de Hemsleya amabilis.
S6714 INH14 INH14 es un inhibidor de la activación de NF-κB mediada por TLR2 con valores de IC50 de 8,975 μM y 3,598 μM para IKKα e IKKβ, respectivamente.
S3298 Caulophylline (N-Methylcytisine) La Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) es un alcaloide quinolizidínico tricíclico con actividades antiinflamatorias. Se une a los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR) de los ganglios ópticos del calamar con una Kd de 50 nM. Este compuesto reduce significativamente la actividad de la mieloperoxidasa (MPO) y bloquea la activación de NF-κB al inhibir la fosforilación de IκB e IKK.
S9184 Forsythoside B Forsythoside B es un glucósido feniletanoide aislado de las hojas de Lamiophlomis rotata Kudo, una planta medicinal folclórica china. Este compuesto tiene potentes efectos neuroprotectores y posee propiedades antiinflamatorias, antioxidantes y antisépticas. Podría inhibir TNF-alpha, IL-6, IκB y modular NF-κB.