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Caulophylline (N-Methylcytisine) AChR Antagonista

Name: Caulophylline (N-Methylcytisine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3298
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3298

La Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) es un alcaloide quinolizidínico tricíclico con actividades antiinflamatorias. Se une a los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR) de los ganglios ópticos del calamar con una Kd de 50 nM. Este compuesto reduce significativamente la actividad de la mieloperoxidasa (MPO) y bloquea la activación de NF-κB al inhibir la fosforilación de IκB e IKK.

Caulophylline (N-Methylcytisine) AChR Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 204.27

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S329801 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.85%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.85

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Palmatine Lycorine Otilonium Bromide Nitenpyram Chelidonine PNU 282987 HCl (-)-Huperzine A (HupA)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	204.27	Fórmula	C₁₂H₁₆N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	486-86-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Caulophyllin, NMC			Smiles	CN1CC2CC(C1)C3=CC=CC(=O)N3C2

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (489.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MPO IκB IKK NF-κB nAChR (Cell-free assay) 50 nM(Kd)
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3689962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29495327/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06302790	Recruiting	Mollii Suit\|Cerebral Palsy	Kırıkkale University\|Gazi University	March 1 2024	Not Applicable
NCT05689476	Recruiting	Work of Breathing\|Lung Transplantation\|Neurally Adjusted Ventilatory Assist\|Ventilator-Induced Lung Injury	University of Padova	December 27 2022	Not Applicable
NCT04457765	Withdrawn	Rhinoplasty	Boston Medical Center	April 2021	Early Phase 1
NCT04979013	Completed	Smoking\|Smoking Cessation\|Tobacco Use	RAI Services Company	May 30 2019	Not Applicable
NCT02012699	Recruiting	Pancreatic Cancer\|Thyroid Cancer\|Lung Cancer\|Esophageal Cancer\|Thymus Cancer\|Colon Cancer\|Rectal Cancer\|Gastrointestinal Stromal Tumors\|Anal Cancer\|Bile Duct Cancer\|Duodenal Cancer\|Gallbladder Cancer\|Gastric Cancer\|Liver Cancer\|Small Intestine Cancer\|Peritoneal Surface Malignancies\|Familial Adenomatous Polyposis\|Lynch Syndrome\|Bladder Cancer\|Kidney Cancer\|Penile Cancer\|Prostate Cancer\|Testicular Cancer\|Ureter Cancer\|Urethral Cancer\|Hypopharyngeal Cancer\|Laryngeal Cancer\|Lip Cancer\|Oral Cavity Cancer\|Nasopharyngeal Cancer\|Oropharyngeal Cancer\|Paranasal Sinus Cancer\|Nasal Cavity Cancer\|Salivary Gland Cancer\|Skin Cancer\|Central Nervous System Tumor\|Central Nervous System Cancer\|Mesothelioma\|Breast Cancer\|Leukemia\|Melanoma\|Sarcoma\|Unknown Primary Tumor\|Multiple Myeloma\|Ovarian Cancer\|Endometrial Cancer\|Vaginal Cancer\|Neuroendocrine Tumors\|Plasma Cell Dyscrasia\|Healthy Control	University of Nebraska	November 1 2013	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):