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Rosmarinic acid IκB/IKK inhibidor

Name: Rosmarinic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3612
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S3612

Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) es un compuesto hidroxilado de origen natural. Tiene la capacidad de bloquear la fijación del Complement System, inhibir la actividad de la lipoxigenasa y la ciclooxigenasa, e inhibir la expresión de CCL11 y CCR3 al suprimir la actividad de la IKK-β en la señalización de activación de NF-κB.

Rosmarinic acid IκB/IKK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 360.31

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Otros IκB/IKK Inhibidores	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	360.31	Fórmula	C₁₈H₁₆O₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	20283-92-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Rosemary acid			Smiles	C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)OC(=O)C=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (199.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : 18 mg/mL

DMSO : 250 mg/mL (693.84 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IKK β (cell-based assay) 12 μM
In vitro	El Rosmarinic acid ejerce un efecto citoprotector significativo al eliminar las ROS intracelulares inducidas por UVB. Este compuesto también atenúa el daño macromolecular oxidativo inducido por UVB, incluido el contenido de proteínas carboniladas, las roturas de la cadena de ADN y el nivel de 8-isoprostano. Además, aumenta la expresión y actividad de la superóxido dismutasa, la catalasa, la hemo oxigenasa-1 y su factor de transcripción Nrf2, que disminuyen por la radiación UVB. El tratamiento con Rosmarinic acid recupera los niveles de expresión proteica de Nrf2 disminuidos por la exposición a UVB y da como resultado la translocación de la proteína Nrf2 del citosol al núcleo. Puede proteger los ambientes celulares del daño de los radicales libres y, por lo tanto, mejorar el sistema de defensa antioxidante celular. Este ácido inhibe la fosforilación y degradación de IκB-α inducidas por TNF-α, así como la translocación nuclear del heterodímero NF-κB inducida por TNF-α. Regula a la baja la expresión de CCL11 y CCR3 mediante la inhibición de la señalización de activación de NF-κB. Este químico inhibe las vías dependientes de Ca2+ de la señalización mediada por TCR al inhibir las actividades de PLC-γ1 e Itk.
In vivo	El Rosmarinic acid (RA) mejora los marcadores histológicos y séricos del daño hepático y mejora significativamente el estrés oxidativo/nitrosativo y la respuesta inflamatoria en el tejido hepático. Además, este compuesto previene la expresión del factor de crecimiento transformante beta-1 (TGF-b1) y la actina alfa del músculo liso (a-SMA), lo que sugiere la supresión de la respuesta profibrótica. Inhibe significativamente la apoptosis inducida por CCl4, lo que es evidente por la disminución de la escisión de la caspasa-3. La actividad hepatoprotectora de este químico coincide con una expresión mejorada del factor 2 relacionado con NF-E2 (Nrf2) y la hemooxigenasa-1 (HO-1). Actúa como un inductor natural de la defensa antioxidante celular endógena a través de la activación de la vía Nrf2/HO-1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26759705/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16604092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23116643/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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