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Dehydrocostus Lactone IκB/IKK inhibidor

Name: Dehydrocostus Lactone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3615
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S3615

Dehydrocostus Lactone (DHE), una lactona sesquiterpénica natural, inhibe la actividad de la IKKβ, la fosforilación y degradación de IκBα, el reclutamiento de los coactivadores p300 y la translocación nuclear de p50/p65 NF-κB, y su actividad de unión al ADN en el promotor de COX-2. Tiene propiedades antiinflamatorias, antiulcerosas, inmunomoduladoras y antitumorales.

Dehydrocostus Lactone IκB/IKK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 230.30

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Otros IκB/IKK Inhibidores	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	230.30	Fórmula	C₁₅H₁₈O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	477-43-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C=C1CCC2C(C3C1CCC3=C)OC(=O)C2=C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 46 mg/mL (199.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.3mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.32mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IKKβ COX2
In vitro	Dehydrocostus Lactone puede inhibir la síntesis de PGE2 in vitro. Disminuye significativamente la expresión de COX-2, pero no la de COX-1. Después del tratamiento con DHE, la viabilidad, proliferación y migración de las células de glioblastoma (U118, U251 o U87) se inhiben significativamente. Al mismo tiempo, DHE también induce la apoptosis mediada por mitocondrias al promover la liberación de citocromo c al citosol, lo que activa la vía de señalización de caspasas. DHE suprime significativamente la expresión de COX-2 al inhibir la fosforilación de IKKβ mediante la diana del sitio de unión al ATP, abrogando así la unión de NF-κB y el reclutamiento de p300 al promotor de COX-2. DHE suprime la capacidad clonogénica y migratoria de las células de glioblastoma e induce la apoptosis a través de la vía mitocondrial.
In vivo	Dehydrocostus Lactone suprime el crecimiento de xenoinjertos de cáncer colorrectal trasplantados por la línea celular de cáncer de colon colo205 en ratones atímicos. El efecto de inhibición es dosis-dependiente. DHE puede atravesar la barrera hematoencefálica (BBB). El tratamiento con DHE inhibe notablemente el peso y volumen neoplásicos sin efectos adversos notables en el modelo de ratones desnudos con xenoinjertos, y estos efectos pueden estar mediados a través de la inhibición de la vía de señalización IKKβ/NF-κB/COX-2.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/64/7_Supplement/230.1 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28670490/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05337254	Completed	Migraine\|Migraine With Aura\|Migraine Without Aura	Satsuma Pharmaceuticals Inc.	March 5 2021	Phase 1
NCT03874832	Completed	Migraine With Aura\|Migraine Without Aura\|Migraine	Satsuma Pharmaceuticals Inc.	September 11 2018	Phase 1
NCT03451162	Completed	Breast Cancer	Genentech Inc.	April 17 2018	Phase 1
NCT01468558	Completed	Healthy	Allergan\|MAP Pharmaceuticals Inc. a wholly owned subsidiary of Allergan	July 2010	Phase 1
NCT02862886	Completed	Pregnancy	Centre Hospitalier Universitaire Dijon	July 2010	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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