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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Dehydrocostus Lactone (DHE), una lactona sesquiterpénica natural, inhibe la actividad de la IKKβ, la fosforilación y degradación de IκBα, el reclutamiento de los coactivadores p300 y la translocación nuclear de p50/p65 NF-κB, y su actividad de unión al ADN en el promotor de COX-2. Tiene propiedades antiinflamatorias, antiulcerosas, inmunomoduladoras y antitumorales.
Objetivos
IKKβ
COX2
In vitro
Dehydrocostus Lactone puede inhibir la síntesis de PGE2 in vitro. Disminuye significativamente la expresión de COX-2, pero no la de COX-1. Después del tratamiento con DHE, la viabilidad, proliferación y migración de las células de glioblastoma (U118, U251 o U87) se inhiben significativamente. Al mismo tiempo, DHE también induce la apoptosis mediada por mitocondrias al promover la liberación de citocromo c al citosol, lo que activa la vía de señalización de caspasas. DHE suprime significativamente la expresión de COX-2 al inhibir la fosforilación de IKKβ mediante la diana del sitio de unión al ATP, abrogando así la unión de NF-κB y el reclutamiento de p300 al promotor de COX-2. DHE suprime la capacidad clonogénica y migratoria de las células de glioblastoma e induce la apoptosis a través de la vía mitocondrial.
In vivo
Dehydrocostus Lactone suprime el crecimiento de xenoinjertos de cáncer colorrectal trasplantados por la línea celular de cáncer de colon colo205 en ratones atímicos. El efecto de inhibición es dosis-dependiente. DHE puede atravesar la barrera hematoencefálica (BBB). El tratamiento con DHE inhibe notablemente el peso y volumen neoplásicos sin efectos adversos notables en el modelo de ratones desnudos con xenoinjertos, y estos efectos pueden estar mediados a través de la inhibición de la vía de señalización IKKβ/NF-κB/COX-2.
U118 (6×103 cells/well), U251 (8×103 cells/well) and U87 (7×103 cells/well) cells are counted and allowed to adhere to obtain 70% confluent monolayer. Following this, the cells are treated with different concentrations of DHE as indicated. After incubation for 12, 24, 36 or 48 h, 10 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well and the cells are incubated for another 4 h. Subsequently, the medium is replaced with 100 μl of DMSO to dissolve formazan crystals. The absorbance is measured at 570 nm using a microplate reader. Each experiment is repeated at least three times. The IC50 values are calculated by interpolation from dose-response curves.
Sellecks Dehydrocostus Lactone Ha sido citado por 3 Publicaciones
Dehydrocostus Lactone Attenuates the Senescence of Nucleus Pulposus Cells and Ameliorates Intervertebral Disc Degeneration via Inhibition of STING-TBK1/NF-κB and MAPK Signaling
[ Front Pharmacol, 2021, 12:641098]
Dehydrocostus lactone attenuates osteoclastogenesis and osteoclast-induced bone loss by modulating NF-κB signalling pathway.
[ J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770]
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