HIV Protease Inhibidores | HIV Protease Inhibitors

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S1185 Ritonavir Ritonavir es un inhibidor del Cytochrome P450 3A y de la Protease; También inhibe el Cytochrome P450 2D6, la P-Glycoprotein e induce el Cytochrome P450 2C19, el Cytochrome P450 1A2, el Cytochrome P450 2C9, el Cytochrome P450 2B6 y las UDP Glucuronosyltransferases. Este compuesto induce la apoptosis.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
Vet Parasitol, 2025, 337:110471
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9
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S1380 Lopinavir (ABT-378) Lopinavir (ABT-378) es un potente inhibidor de la HIV protease con una Ki de 1,3 pM en un ensayo sin células.
J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
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S7381 Pepstatin A Pepstatin A (Pepstatin) es un potente inhibidor de la aspartil proteasa, y también inhibe la replicación del VIH. Pepstatin A también es un inhibidor de las catepsinas D y las catepsinas E. Pepstatin A inhibe la Autophagy al suprimir las proteasas lisosomales.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
Autophagy, 2025, 21(11):2473-2496
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
S4282 Nelfinavir Mesylate Nelfinavir Mesylate es un potente inhibidor de la HIV Protease con un Ki de 2 nM.
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101987
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062
S1457 Atazanavir (BMS-232632) Sulfate Atazanavir Sulfate (BMS-232632-05, Reyataz) es un inhibidor de la HIV protease con una Ki de 2,66 nM en un ensayo sin células.
bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S5250 Darunavir Darunavir (TMC114, DRV) es un inhibidor no peptídico de la proteasa del VIH, utilizado para tratar la infección por el VIH.
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
S4662 Atazanavir Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) es un azapeptídico e inhibidor de la proteasa del VIH que se utiliza en el tratamiento de las infecciones por VIH y el SIDA en combinación con otros agentes anti-VIH. Este compuesto es un sustrato e inhibidor de la isoenzima 3A del citocromo P450 (CYP3A4) y un inhibidor e inductor de la P-glicoproteína.
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Chemistry, 2022, e202202798.
Cells, 2021, 10(12)3458
S1620 Darunavir Ethanolate Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017) es un inhibidor no peptídico de la HIV protease, utilizado para tratar la infección por VIH.
J Virol, 2022, JVI0173021
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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S9567 Indinavir Sulfate Indinavir Sulfate (Crixivan, L-735524, MK-639) es un inhibidor específico y potente de la HIV-1 protease y se utiliza ampliamente en el tratamiento del SIDA.
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Mol Metab, 2020, 29;101027
S2319 Limonin Limonin es un triterpenoide enriquecido en frutas cítricas, que tiene capacidad antiviral y antitumoral.
Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508
Biomed Pharmacother, 2019, 118:109366
Food Chem Toxicol, 2019, 125:621-628
S1639 Amprenavir (VX-478) Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478) es un potente agonista selectivo del PXR y un inhibidor de la HIV protease, utilizado para tratar el VIH.
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20
S6625 Temsavir (BMS-626529) Temsavir (BMS-626529) es un nuevo inhibidor de molécula pequeña de la unión del VIH-1 activo contra virus con tropismo CCR5 y CXCR4.
J Virol, 2023, 97(10):e0115423
S6581 Fosamprenavir calcium salt Fosamprenavir (GW433908G) es un profármaco del inhibidor de la proteasa y del fármaco antirretroviral amprenavir. Se utiliza para el tratamiento de infecciones por VIH-1.
Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20
S3287 Rosamultin Rosamultin es un triterpenoide de tipo 19 α-hidroxiursano aislado de Potentilla anserina L. que inhibe la HIV-1 Protease. Este compuesto tiene efectos protectores sobre el daño oxidativo inducido por H2O2 y la apoptosis.
S9010 Bevirimat Bevirimat (MPC-4326, PA-457, YK-FH312), el prototipo de inhibidor de la maduración del Virus de la Inmunodeficiencia Humana tipo 1 (VIH-1), es altamente potente en cultivo celular y eficaz en pacientes infectados por el VIH-1.
S9625 Saquinavir (Ro 31-8959) Saquinavir (Ro 31-8959, SAQ) es un inhibidor potente y selectivo de la HIV proteinase con una IC50 media de 2,7 nM en células JM.
S6929 Dextran sulfate sodium (DSS) Dextran sulfate sodium (DSS) es un potente y selectivo inhibidor del virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) in vitro que inhibe la adsorción del virus a las células huésped, y este compuesto puede utilizarse para inducir modelos animales de enteritis, colitis ulcerosa.
E0943 NBD-556 NBD-556 es un nuevo inhibidor de entrada del virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (HIV-1) que bloquea la interacción gp120-CD4.
S9633 GS-6207 GS-6207 (Lenacapavir) es un inhibidor de la cápside del VIH-1. Muestra actividad anti-VIH con una EC50 de 0,1 nM en células MT-4.
E4466 Saquinavir Mesylate Saquinavir Mesylate (Ro 31-8959/003) es un potente inhibidor de la HIV Protease utilizado en la terapia antirretroviral. Bloquea la proteólisis de poliproteínas que contienen proteinasa retroviral (PR) de tipo salvaje o de dímero de cadena única.
E1243 Azvudine Azvudine (RO-0622) es un nuevo inhibidor de la transcriptasa inversa de nucleósidos con actividad antiviral contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), el virus de la hepatitis B (HBV) y el virus de la hepatitis C (HCV). Inhibe potentemente el VIH-1 (rango de EC50 de 0,03 a 6,92 nM) y el VIH-2 (EC50s que oscilan entre 0,018 y 0,025 nM).
S1030 Panobinostat (LBH589) Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) es un nuevo inhibidor de HDAC de amplio espectro con una IC50 de 5 nM en un ensayo sin células. Induce autophagy y apoptosis, y altera eficazmente la latencia del HIV in vivo. Fase 3.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
Nat Commun, 2025, 16(1):2173
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S6999 Chloroquine Chloroquine es un fármaco antipalúdico y un inhibidor de la autophagy/lisosoma. Chloroquine también suprime la expresión de la proteína Toll-like receptor-9 (TLR9). Chloroquine es altamente eficaz contra la infección por SARS-CoV-2 (COVID-19) con un EC50 de 1,13 μM en células Vero E6. Chloroquine tiene actividad anti-VIH-1.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26
Cell Discov, 2025, 11(1):15
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate, SCH-D maleate) es un antagonista potente, selectivo, biodisponible por vía oral y que penetra en el SNC de CCR5, con un Ki de 2,5 nM, y también inhibe el HIV-1 en células PBMC.
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11