Hedgehog/Smoothened Inhibidores | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

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S7138 BMS-833923 BMS-833923 (XL139) es un antagonista Smoothened biodisponible por vía oral. Fase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):4983
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
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S2157 Taladegib (LY2940680) Taladegib (LY2940680) se une al receptor Smoothened (Smo) e inhibe potentemente la señalización Hedgehog (Hh) en Fase 1/2.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160 Glasdegib Glasdegib es un potente inhibidor de Smoothened (Smo), biodisponible por vía oral, con una IC50 de 5 nM. Fase 2.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163
iScience, 2024, 27(10):110862
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743 Ciliobrevin D Ciliobrevin D (compuesto 5) es un antagonista permeable a las células, reversible y específico de la motora ATPasa AAA+ (ATPasas asociadas con diversas actividades celulares) dineína citoplasmática. Este compuesto perturba la formación de cilios primarios y bloquea la señalización Hedgehog (Hh).
Cell Prolif, 2025, e13819.
ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S2777 PF-5274857 PF-5274857 es un antagonista potente y selectivo de la Smoothened (Smo), inhibe la señalización Hedgehog (Hh) con IC50 y Ki de 5,8 nM y 4,6 nM, respectivamente, y este compuesto puede penetrar la barrera hematoencefálica.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Biol Reprod, 2021, ioab111
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S4747 Jervine Jervine (11-Ketociclopamina) es un inhibidor de la Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) que inhibe la vía Sonic Hedgehog (shh) al interactuar con smoothened.
FASEB J, 2025, 39(20):e71187
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200 MK-4101 MK-4101, un potente inhibidor de la vía Hedgehog, muestra actividad antitumoral a través de la inhibición de la proliferación y la inducción de apoptosis extensa en células tumorales.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565 JK184 JK184 inhibe Gli en la vía Hedgehog (Hh) con una CI50 de 30 nM en células de mamífero.
Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0787 ALLO-2 ALLO-2 es un potente antagonista tanto de Smo de ratón de tipo salvaje como de Smo humano mutante D473H resistente a fármacos, que inhibe la actividad Gli-Luc inhibida por el agonista de Smo en células TM3-Gli-Luc con una IC50 de 6 nM.
S1182New GANT58(NSC75503) GANT58 (NSC75503) es un potente antagonista de la transcripción mediada por GLI con una IC50 de ≈5 μM. Puede utilizarse para la investigación en el sarcoma de Ewing y varias formas de cáncer sólido.
E0480 MRT-81 MRT-81 es un potente antagonista de los receptores smoothened (Smo) humanos y de roedores, con un valor de IC50 de 41 nM en las células Shh-light2, ejerciendo una potente actividad inhibidora de la vía de señalización Hedgehog (Hh).
E0782 MRT 10 MRT-10 inhibe la señalización de ShhN en células Shh-light2 de forma dependiente de la dosis con una IC50 de 0,64 μM, mostrando la capacidad de anular la actividad constitutiva de Smo.