| S1082 |
Vismodegib (GDC-0449)
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Vismodegib (GDC-0449) es un inhibidor potente, nuevo y específico de hedgehog con una IC50 de 3 nM y también inhibe la P-gp con una IC50 de 3.0 μM en un ensayo sin células.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5137
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Nat Commun, 2025, 16(1):1092
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Nat Commun, 2025, 16(1):1267
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| S8075 |
GANT61
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GANT61 (NSC 136476) es un inhibidor de la transcripción inducida por GLI1 y GLI2, inhibe hedgehog con una IC50 de 5 μM en células HEK293T que expresan GLI1, y muestra selectividad sobre otras vías, como la transactivación génica del receptor de TNF y glucocorticoides. Este compuesto induce apoptosis y activa la autophagy protectora en células LX-2.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1267
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Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
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| S2476 |
Itraconazole
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Itraconazole es un inhibidor relativamente potente de CYP3A4 con una IC50 de 6,1 nM, utilizado como agente antifúngico triazólico. Este compuesto es un potente antagonista de la vía de señalización Hedgehog (Hh). También suprime el crecimiento del glioblastoma mediante la inducción de autophagy.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1
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Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
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Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
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| S8249 |
HPI-4 (Ciliobrevin A)
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HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) es un antagonista de la vía Hedgehog (Hh). Bloquea la activación de la vía Hh inducida por Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) aguas abajo de Smo.
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Commun Biol, 2025, 8(1):607
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Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138
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Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251
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| S2157 |
Taladegib (LY2940680)
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Taladegib (LY2940680) se une al receptor Smoothened (Smo) e inhibe potentemente la señalización Hedgehog (Hh) en Fase 1/2.
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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Front Pharmacol, 2019, 10:89
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| S7160 |
Glasdegib
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Glasdegib es un potente inhibidor de Smoothened (Smo), biodisponible por vía oral, con una IC50 de 5 nM. Fase 2.
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J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
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| S9743 |
Ciliobrevin D
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Ciliobrevin D (compuesto 5) es un antagonista permeable a las células, reversible y específico de la motora ATPasa AAA+ (ATPasas asociadas con diversas actividades celulares) dineína citoplasmática. Este compuesto perturba la formación de cilios primarios y bloquea la señalización Hedgehog (Hh).
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Cell Prolif, 2025, e13819.
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ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742
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Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
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| S4747 |
Jervine
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Jervine (11-Ketociclopamina) es un inhibidor de la Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) que inhibe la vía Sonic Hedgehog (shh) al interactuar con smoothened.
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FASEB J, 2025, 39(20):e71187
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Neurochem Int, 2021, 146:105042
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| S8200 |
MK-4101
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MK-4101, un potente inhibidor de la vía Hedgehog, muestra actividad antitumoral a través de la inhibición de la proliferación y la inducción de apoptosis extensa en células tumorales.
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S6565 |
JK184
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JK184 inhibe Gli en la vía Hedgehog (Hh) con una CI50 de 30 nM en células de mamífero.
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Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
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| E0782 |
MRT 10
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MRT-10 inhibe la señalización de ShhN en células Shh-light2 de forma dependiente de la dosis con una IC50 de 0,64 μM, mostrando la capacidad de anular la actividad constitutiva de Smo.
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