Hedgehog/Smoothened Inhibidores | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

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S1082 Vismodegib (GDC-0449) Vismodegib (GDC-0449) es un inhibidor potente, nuevo y específico de hedgehog con una IC50 de 3 nM y también inhibe la P-gp con una IC50 de 3.0 μM en un ensayo sin células.
Nat Commun, 2025, 16(1):5137
Nat Commun, 2025, 16(1):1092
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
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S8075 GANT61 GANT61 (NSC 136476) es un inhibidor de la transcripción inducida por GLI1 y GLI2, inhibe hedgehog con una IC50 de 5 μM en células HEK293T que expresan GLI1, y muestra selectividad sobre otras vías, como la transactivación génica del receptor de TNF y glucocorticoides. Este compuesto induce apoptosis y activa la autophagy protectora en células LX-2.
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
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S2476 Itraconazole Itraconazole es un inhibidor relativamente potente de CYP3A4 con una IC50 de 6,1 nM, utilizado como agente antifúngico triazólico. Este compuesto es un potente antagonista de la vía de señalización Hedgehog (Hh). También suprime el crecimiento del glioblastoma mediante la inducción de autophagy.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1
Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
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S8249 HPI-4 (Ciliobrevin A) HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) es un antagonista de la vía Hedgehog (Hh). Bloquea la activación de la vía Hh inducida por Sonic hedgehog (Shh) (IC50 = 7 μM) aguas abajo de Smo.
Commun Biol, 2025, 8(1):607
Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138
Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251
S2157 Taladegib (LY2940680) Taladegib (LY2940680) se une al receptor Smoothened (Smo) e inhibe potentemente la señalización Hedgehog (Hh) en Fase 1/2.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160 Glasdegib Glasdegib es un potente inhibidor de Smoothened (Smo), biodisponible por vía oral, con una IC50 de 5 nM. Fase 2.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163
iScience, 2024, 27(10):110862
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743 Ciliobrevin D Ciliobrevin D (compuesto 5) es un antagonista permeable a las células, reversible y específico de la motora ATPasa AAA+ (ATPasas asociadas con diversas actividades celulares) dineína citoplasmática. Este compuesto perturba la formación de cilios primarios y bloquea la señalización Hedgehog (Hh).
Cell Prolif, 2025, e13819.
ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S4747 Jervine Jervine (11-Ketociclopamina) es un inhibidor de la Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) que inhibe la vía Sonic Hedgehog (shh) al interactuar con smoothened.
FASEB J, 2025, 39(20):e71187
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200 MK-4101 MK-4101, un potente inhibidor de la vía Hedgehog, muestra actividad antitumoral a través de la inhibición de la proliferación y la inducción de apoptosis extensa en células tumorales.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565 JK184 JK184 inhibe Gli en la vía Hedgehog (Hh) con una CI50 de 30 nM en células de mamífero.
Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0782 MRT 10 MRT-10 inhibe la señalización de ShhN en células Shh-light2 de forma dependiente de la dosis con una IC50 de 0,64 μM, mostrando la capacidad de anular la actividad constitutiva de Smo.