Hedgehog/Smoothened Agonistas | Hedgehog/Smoothened Antagonists

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S1146 Cyclopamine (11-Deoxojervine) La Cyclopamine (11-desoxojervina) es un antagonista específico de la vía de señalización Hedgehog (Hh) de Smoothened (Smo) con una IC50 de 46 nM en células TM3Hh12.
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364
Development, 2025, 152(8)dev204324
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S2151 Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib) Sonidegib es un antagonista de Smoothened (Smo), que inhibe la señalización Hedgehog (Hh) con una IC50 de 1,3 nM (ratón) y 2,5 nM (humano) en ensayos sin células, respectivamente. Fase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):5137
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
Method Protocol, 2025, 8(3)59
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S7092 SANT-1 SANT-1 se une directamente al receptor Smoothened (Smo) con una Kd de 1,2 nM e inhibe los efectos agonistas de Smo con una IC50 de 20 nM.
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992
Front Immunol, 2023, 14:1258074
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S7138 BMS-833923 BMS-833923 (XL139) es un antagonista Smoothened biodisponible por vía oral. Fase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):4983
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
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S2777 PF-5274857 PF-5274857 es un antagonista potente y selectivo de la Smoothened (Smo), inhibe la señalización Hedgehog (Hh) con IC50 y Ki de 5,8 nM y 4,6 nM, respectivamente, y este compuesto puede penetrar la barrera hematoencefálica.
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Biol Reprod, 2021, ioab111
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
E0787 ALLO-2 ALLO-2 es un potente antagonista tanto de Smo de ratón de tipo salvaje como de Smo humano mutante D473H resistente a fármacos, que inhibe la actividad Gli-Luc inhibida por el agonista de Smo en células TM3-Gli-Luc con una IC50 de 6 nM.
S1182New GANT58(NSC75503) GANT58 (NSC75503) es un potente antagonista de la transcripción mediada por GLI con una IC50 de ≈5 μM. Puede utilizarse para la investigación en el sarcoma de Ewing y varias formas de cáncer sólido.
E0480 MRT-81 MRT-81 es un potente antagonista de los receptores smoothened (Smo) humanos y de roedores, con un valor de IC50 de 41 nM en las células Shh-light2, ejerciendo una potente actividad inhibidora de la vía de señalización Hedgehog (Hh).