| S1049 |
Y-27632 Dihydrochloride
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Y-27632 2HCl es un inhibidor selectivo de ROCK1 y ROCK2 con un Ki de 140 nM y 300nM en un ensayo sin células, exhibiendo una selectividad >200 veces superior a otras quinasas, incluyendo PKC, proteína quinasa dependiente de cAMP, MLCK y PAK.
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Nature, 2025, 642(8066):143-153
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
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| S6390 |
Y-27632
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Y-27632 es un inhibidor selectivo de ROCK1 y ROCK2 con una Ki de 140 nM y 300 nM en un ensayo sin células, que exhibe una selectividad >200 veces mayor sobre otras quinasas, incluyendo PKC, proteína quinasa dependiente de cAMP, MLCK y PAK.
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Science, 2025, 388(6747):eadk3487
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Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3
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Circulation, 2025, 151(20):1436-1448
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| S1573 |
Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
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Fasudil HCl, un potente y selectivo inhibidor de la quinasa Rho, muestra una inhibición menos potente sobre PKA, PKG, PKC y MLCK con Ki de 1.6, 1.6, 3.3 y 36 μM en ensayos libres de células, respectivamente. Fasudil es también un bloqueador de los canales de calcio.
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
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Transl Oncol, 2025, 51:102209
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S1459 |
Thiazovivin (TZV)
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Thiazovivin es un nuevo inhibidor de ROCK con una CI50 de 0,5 μM en un ensayo sin células, que promueve la supervivencia de hESC después de la disociación unicelular.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf539
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Stem Cell Res, 2025, 87:103776
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Cell Regen, 2025, 14(1):8
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| S1474 |
GSK429286A
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GSK429286A (RHO-15) es un inhibidor selectivo de ROCK1 y ROCK2 con IC50 de 14 nM y 63 nM, respectivamente.
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iScience, 2023, 26(12):108532
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
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| S8448 |
ZINC00881524 (ROCK inhibitor)
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ZINC00881524 es un inhibidor de ROCK.
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bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544100
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Nat Commun, 2022, 13(1):7171
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Cancer Res, 2022, canres.2691.2021
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| S7195 |
RKI-1447
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RKI-1447 es un potente inhibidor de ROCK1 y ROCK2, con IC50 de 14,5 nM y 6,2 nM, respectivamente, y posee actividades antiinvasivas y antitumorales.
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Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
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Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)294
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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| S7995 |
Ripasudil hydrochloride dihydrate
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Ripasudil hydrochloride dihydrate es un potente inhibidor de ROCK con una IC50 de 51 nM y 19 nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente, utilizado para el tratamiento del glaucoma y la hipertensión ocular.
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Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102758
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Cells, 2025, 14(4)258
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Virulence, 2025, 16(1):2489751
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| S7936 |
KD025 (Belumosudil)
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Belumosudil (KD025, SLx-2119) es un inhibidor selectivo de ROCK2, disponible por vía oral, con IC50 y Ki de 60 nM y 41 nM, respectivamente. Fase 2.
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Zool Res, 2024, 45(3):535-550
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bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
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Commun Biol, 2023, 10.1038/s42003-023-05552-0
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| S7687 |
GSK269962A HCl
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GSK269962A HCl es un inhibidor selectivo de ROCK (Rho-associated protein kinase) con valores de IC50 de 1,6 y 4 nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente.
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Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595
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bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
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bioRxiv, 2024, 2023.05.04.538989
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| S7935 |
Y-39983 Dihydrochloride
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Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride es un inhibidor selectivo de la rho-associated protein kinase(ROCK) con una IC50 de 3,6 nM.
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iScience, 2024, 27(12):111434
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Sci Rep, 2024, 14(1):30786
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Cells, 2023, 12(9)1307
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| S8226 |
Netarsudil (AR-13324) 2HCl
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Netarsudil (AR-13324) es un inhibidor de ROCK con un valor de Ki de 0,2-10,3 nM. Actualmente se encuentra en ensayos clínicos para el tratamiento del glaucoma y la hipertensión ocular.
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Cells, 2025, 14(4)258
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Virulence, 2025, 16(1):2489751
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Exp Eye Res, 2025, 255:110351
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| S8208 |
Hydroxyfasudil HCl
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Hydroxyfasudil HCl, un metabolito activo del clorhidrato de fasudil, es un inhibidor específico de Rho-cinasa (ROCK) con valores de IC50 de 0,73 μM y 0,72 μM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente.
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Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129
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Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
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bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
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| E1261 |
Chroman 1
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Chroman 1 es un inhibidor de ROCK altamente potente y selectivo con una IC50 de 1 pM y 52 pM contra ROCK2 y ROCK1, respectivamente. Este compuesto también inhibe la actividad de MRCK con una IC50 de 150 nM.
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| E1480 |
DJ4
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DJ4 (EX-A7863) es un potente y selectivo inhibidor ATP-competitivo de ROCK1/2 y MRCKα/β con una CI50 de 5/50 nM y 10/100 nM respectivamente. Bloquea la formación de fibras de estrés e inhibe la migración e invasión de múltiples líneas celulares cancerosas.
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| S7512 |
GSK269962A
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GSK269962A es un potente y selectivo inhibidor de ROCK con valores de IC50 de 1,6 nM para ROCK1 y 4 nM para ROCK2. Muestra potencial como tratamiento alternativo para la vejiga hiperactiva (VH) y también exhibe actividades antiinflamatorias y vasodilatadoras.
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| S6636 |
Azaindole 1 (BAY-549)
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BAY-549 (Azaindole 1) es un inhibidor selectivo de la Rho-associated protein kinase (ROCK) con una IC50 de 0,6 y 1,1 nM para ROCK-1 y ROCK-2 humanas de manera competitiva con ATP.
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| E1978 |
Zelasudil
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Zelasudil (RXC007) es un inhibidor selectivo de la Rho-associated coiled-coil-containing kinase 2 (ROCK2). Se ha encontrado que tiene un efecto antifibrótico.
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| E2519 |
WAY-624704
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WAY-624704 es un nuevo inhibidor de Rho quinasas (ROCK) con un Ki de 17 nM.
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| E1921 |
NRL-1049
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NRL-1049 (BA 1049) es un inhibidor selectivo de molécula pequeña de ROCK2 con una IC50 de 0,59 µM. Exhibe una potente eficacia en la preservación de la barrera hematoencefálica (BHE) y suprime las convulsiones después de una lesión cerebral, e inhibe la transformación hemorrágica después de un accidente cerebrovascular isquémico en ratones.
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| S7563 |
AT13148
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AT13148 es un inhibidor oral, ATP-competitivo, multi-AGC kinase con una IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA y ROCKI/II, respectivamente. Fase 1.
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Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
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Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
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Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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El diclorhidrato de H-1152 (2HCl) es un inhibidor selectivo y permeable a la membrana de la Rho-associated protein kinase (ROCK). El H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA y CaMK2 con una IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM y 0,180 μM, respectivamente.
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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