ROCK Inhibidores | ROCK Inhibitors

Nº Cat. Nombre del producto Información Citas de uso del producto Validaciones del producto
S1049 Y-27632 Dihydrochloride Y-27632 2HCl es un inhibidor selectivo de ROCK1 y ROCK2 con un Ki de 140 nM y 300nM en un ensayo sin células, exhibiendo una selectividad >200 veces superior a otras quinasas, incluyendo PKC, proteína quinasa dependiente de cAMP, MLCK y PAK.
Nature, 2025, 642(8066):143-153
Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
Verified customer review of Y-27632 Dihydrochloride
S6390 Y-27632 Y-27632 es un inhibidor selectivo de ROCK1 y ROCK2 con una Ki de 140 nM y 300 nM en un ensayo sin células, que exhibe una selectividad >200 veces mayor sobre otras quinasas, incluyendo PKC, proteína quinasa dependiente de cAMP, MLCK y PAK.
Science, 2025, 388(6747):eadk3487
Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3
Circulation, 2025, 151(20):1436-1448
S1573 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride Fasudil HCl, un potente y selectivo inhibidor de la quinasa Rho, muestra una inhibición menos potente sobre PKA, PKG, PKC y MLCK con Ki de 1.6, 1.6, 3.3 y 36 μM en ensayos libres de células, respectivamente. Fasudil es también un bloqueador de los canales de calcio.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Verified customer review of Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
S1459 Thiazovivin (TZV) Thiazovivin es un nuevo inhibidor de ROCK con una CI50 de 0,5 μM en un ensayo sin células, que promueve la supervivencia de hESC después de la disociación unicelular.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf539
Stem Cell Res, 2025, 87:103776
Cell Regen, 2025, 14(1):8
Verified customer review of Thiazovivin (TZV)
S1474 GSK429286A GSK429286A (RHO-15) es un inhibidor selectivo de ROCK1 y ROCK2 con IC50 de 14 nM y 63 nM, respectivamente.
iScience, 2023, 26(12):108532
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Verified customer review of GSK429286A
S8448 ZINC00881524 (ROCK inhibitor) ZINC00881524 es un inhibidor de ROCK.
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544100
Nat Commun, 2022, 13(1):7171
Cancer Res, 2022, canres.2691.2021
S7195 RKI-1447 RKI-1447 es un potente inhibidor de ROCK1 y ROCK2, con IC50 de 14,5 nM y 6,2 nM, respectivamente, y posee actividades antiinvasivas y antitumorales.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)294
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Verified customer review of RKI-1447
S7995 Ripasudil hydrochloride dihydrate Ripasudil hydrochloride dihydrate es un potente inhibidor de ROCK con una IC50 de 51 nM y 19 nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente, utilizado para el tratamiento del glaucoma y la hipertensión ocular.
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102758
Cells, 2025, 14(4)258
Virulence, 2025, 16(1):2489751
S7936 KD025 (Belumosudil) Belumosudil (KD025, SLx-2119) es un inhibidor selectivo de ROCK2, disponible por vía oral, con IC50 y Ki de 60 nM y 41 nM, respectivamente. Fase 2.
Zool Res, 2024, 45(3):535-550
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317
Commun Biol, 2023, 10.1038/s42003-023-05552-0
S7687 GSK269962A HCl GSK269962A HCl es un inhibidor selectivo de ROCK (Rho-associated protein kinase) con valores de IC50 de 1,6 y 4 nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente.
Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595
bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
bioRxiv, 2024, 2023.05.04.538989
S7935 Y-39983 Dihydrochloride Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride es un inhibidor selectivo de la rho-associated protein kinase(ROCK) con una IC50 de 3,6 nM.
iScience, 2024, 27(12):111434
Sci Rep, 2024, 14(1):30786
Cells, 2023, 12(9)1307
S8226 Netarsudil (AR-13324) 2HCl Netarsudil (AR-13324) es un inhibidor de ROCK con un valor de Ki de 0,2-10,3 nM. Actualmente se encuentra en ensayos clínicos para el tratamiento del glaucoma y la hipertensión ocular.
Cells, 2025, 14(4)258
Virulence, 2025, 16(1):2489751
Exp Eye Res, 2025, 255:110351
S8208 Hydroxyfasudil HCl Hydroxyfasudil HCl, un metabolito activo del clorhidrato de fasudil, es un inhibidor específico de Rho-cinasa (ROCK) con valores de IC50 de 0,73 μM y 0,72 μM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente.
Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129
Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
E1261 Chroman 1 Chroman 1 es un inhibidor de ROCK altamente potente y selectivo con una IC50 de 1 pM y 52 pM contra ROCK2 y ROCK1, respectivamente. Este compuesto también inhibe la actividad de MRCK con una IC50 de 150 nM.
E1480 DJ4 DJ4 (EX-A7863) es un potente y selectivo inhibidor ATP-competitivo de ROCK1/2 y MRCKα/β con una CI50 de 5/50 nM y 10/100 nM respectivamente. Bloquea la formación de fibras de estrés e inhibe la migración e invasión de múltiples líneas celulares cancerosas.
S7512 GSK269962A GSK269962A es un potente y selectivo inhibidor de ROCK con valores de IC50 de 1,6 nM para ROCK1 y 4 nM para ROCK2. Muestra potencial como tratamiento alternativo para la vejiga hiperactiva (VH) y también exhibe actividades antiinflamatorias y vasodilatadoras.
S6636 Azaindole 1 (BAY-549) BAY-549 (Azaindole 1) es un inhibidor selectivo de la Rho-associated protein kinase (ROCK) con una IC50 de 0,6 y 1,1 nM para ROCK-1 y ROCK-2 humanas de manera competitiva con ATP.
E1978 Zelasudil Zelasudil (RXC007) es un inhibidor selectivo de la Rho-associated coiled-coil-containing kinase 2 (ROCK2). Se ha encontrado que tiene un efecto antifibrótico.
E2519 WAY-624704 WAY-624704 es un nuevo inhibidor de Rho quinasas (ROCK) con un Ki de 17 nM.
E1921 NRL-1049 NRL-1049 (BA 1049) es un inhibidor selectivo de molécula pequeña de ROCK2 con una IC50 de 0,59 µM. Exhibe una potente eficacia en la preservación de la barrera hematoencefálica (BHE) y suprime las convulsiones después de una lesión cerebral, e inhibe la transformación hemorrágica después de un accidente cerebrovascular isquémico en ratones.
S7563 AT13148 AT13148 es un inhibidor oral, ATP-competitivo, multi-AGC kinase con una IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA y ROCKI/II, respectivamente. Fase 1.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
Verified customer review of AT13148
S6214 H-1152 dihydrochloride El diclorhidrato de H-1152 (2HCl) es un inhibidor selectivo y permeable a la membrana de la Rho-associated protein kinase (ROCK). El H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA y CaMK2 con una IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM y 0,180 μM, respectivamente.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297