PLK Inhibidores | PLK Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1109 | BI 2536 | BI-2536 es un potente inhibidor de Plk1 con un IC50 de 0,83 nM en un ensayo sin células. BI-2536 inhibe la Bromodomain 4 (BRD4) con un Kd de 37 nM y suprime potentemente la expresión de c-Myc. BI-2536 induce la apoptosis y atenúa la autophagy. Fase 2. |
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| S2235 | Volasertib (BI6727) | Volasertib es un inhibidor de Plk1 altamente potente con una IC50 de 0,87 nM en un ensayo sin células. Muestra una selectividad 6 y 65 veces mayor contra Plk2 y Plk3. Volasertib induce la detención del ciclo celular y la apoptosis en varias células cancerosas. Fase 3. |
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| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) es un inhibidor no competitivo de ATP de PLK1 con una IC50 de 9 nM en un ensayo sin células, mostrando una selectividad 30 veces mayor contra Plk2 y ninguna actividad sobre Plk3. Inhibe la vía PI3K/Akt, activa las señales de estrés oxidativo e induce la apoptosis en varias células cancerosas. Este compuesto se encuentra en Fase 3. |
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| S2193 | GSK461364 | GSK461364 (GSK461364A) inhibe la Plk1 purificada con un Ki de 2,2 nM en un ensayo libre de células. Es más de 1000 veces selectivo contra Plk2/3. |
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| S7255 | Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) | Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) es un inhibidor selectivo y disponible por vía oral de la Polo-like Kinase 1 (PLK1) con una IC50 de 2 nM y una selectividad 5000 veces mayor sobre PLK2/PLK3. Este compuesto provoca potentemente un arresto del ciclo celular mitótico seguido de apoptosis en líneas celulares cancerosas e inhibe el crecimiento tumoral. Fase 1. |
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| S7552 | CFI-400945 | CFI-400945 es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de la polo-like kinase 4 (PLK4) con un valor de Ki de 0,26 nM. |
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| S1485 | HMN-214 | HMN-214 es un profármaco de HMN-176, que altera la orientación espacial celular de Plk1. |
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| S7248 | Ro3280 | RO3280 (Ro5203280) es un potente inhibidor altamente selectivo de la Polo-like quinasa 1 (PLK1) con una IC50 de 3 nM. |
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| S7720 | SBE 13 HCl | SBE 13 HCl es un potente y selectivo inhibidor de PLK1 con una IC50 de 200 pM, y una selectividad >4000 veces mayor sobre Aurora A quinasa, Plk2 y Plk3. |
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| S2898 | MLN0905 | MLN0905 es un potente inhibidor de PLK1 con un IC50 de 2 nM. |
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| S7837 | Centrinone (LCR-263) | Centrinone (LCR-263) es un inhibidor selectivo y reversible de la polo-like quinasa 4 (PLK4) con un Ki de 0,16 nM. |
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| S5893 | Poloxin | Poloxin es un inhibidor no competitivo de ATP de la Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) con una IC50 aparente de 4,8 μM. Los valores de IC50 de este compuesto contra las PBDs de Plk2 y Plk3 como Plk1 son aproximadamente 4 veces y 11 veces mayores, respectivamente, en ensayos de polarización de fluorescencia. |
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| S8342 | ON1231320 | ON1231320 (7ao), una arilsulfonil pirido-pirimidinona, es un inhibidor altamente específico de la polo like kinase 2 (PLK2). También bloquea la progresión del Cell Cycle de las células tumorales en la fase G2/M en mitosis y causa apoptosis. |
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| S1239 | TAK-960 | TAK-960 es un novedoso inhibidor de PLK1 en investigación, biodisponible por vía oral, potente y selectivo, que ha mostrado actividad en varias líneas celulares tumorales, incluidas aquellas que expresan la proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos (MDR1). | ||
| S2880 | GW843682X | GW843682X es un inhibidor selectivo y ATP-competitivo de PLK1 y PLK3, con IC50 de 2,2 nM y 9,1 nM, respectivamente, y también es >100 veces selectivo frente a ~30 otras quinasas. | ||
| S5807 | HMN-176 | HMN-176 es un metabolito activo de HMN-214, que tiene una potente actividad antitumoral en modelos de xenoinjertos de ratón. Este compuesto inhibe eficazmente PLK-1 interfiriendo con su distribución espacial subcelular normal en los centrosomas y a lo largo de la estructura citoesquelética. | ||
| E8058 | TC-S 7005 | TC-S 7005 es un inhibidor de la Polo-like quinasa (PLK) con una IC50 de 4 nM para Plk2, 24 nM para Plk3 y 214 nM para Plk1. | ||
| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannina es el primer inhibidor de PI3K descrito con una IC50 de 3 nM en un ensayo sin células, con poca selectividad dentro de la familia PI3K. La Wortmannina bloquea la formación de autofagosomas e inhibe potentemente DNA-PK/ATM con una IC50 de 16 nM y 150 nM en ensayos sin células. La Wortmannina también inhibe la actividad de PLK1. |
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